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Código ATC
N02AX07
Fonte
OPENFDA_NDC
A percepção da dor segue uma via complexa iniciada nos neurónios sensoriais primários, posteriormente transmitida ao corno dorsal da medula espinhal e através de axónios ascendentes para múltiplas regiões dentro do tálamo, tronco encefálico e mesencéfalo, e finalmente retransmitida por meio de sinais descendentes que inibem ou facilitam a sinalização nociceptiva.
Os receptores opióides são receptores acoplados à proteína G de sete transmembranas (GPCRs) que podem ser divididos nos subtipos μ, κ, δ e opióide-like-1 (ORL1).
No entanto, o receptor μ-opióide é predominantemente alvo e responsável pelos efeitos dos opióides tradicionais.
Os GPCRs no estado inativo são ligados intracelularmente por um complexo que consiste em uma subunidade Gα, β e γ juntamente com difosfato de guanosina (GDP).
A activação do GPCR através da ligação do agonista extracelular catalisa a substituição do GDP por trifosfato de guanosina (GTP), a dissociação de ambos Gα-GTP e um heterodímero βγ e efeitos subsequentes a jusante.
No caso do receptor μ-opióide, o Gα-GTP interage diretamente com o canal de potássio Kir3, enquanto a subunidade Gβγ dissociada se liga directamente e oclui o poro dos canais de Ca2+ do tipo P/Q-, N- e L.
Além disso, a activação do receptor opióide inibe a adenilil ciclase, que por sua vez reduz o influxo de Ca2+ dependente de cAMP.
Ao alterar a condutividade iónica da membrana, esses efeitos modulam a sinalização nociceptiva e produzem um efeito analgésico.
Além da via da proteína G, a activação do receptor μ-opióide também pode resultar em sinalização a jusante através da β-arrestina, que resulta na internalização do receptor e está associada a efeitos negativos do uso de opióides, incluindo depressão respiratória, efeitos gastrointestinais e dessensibilização/tolerância.
A oliceridina atua como um "agonista tendencioso" no receptor μ-opióide, ativando preferencialmente a via da proteína G com fosforilação mínima do receptor e recrutamento de β-arrestina. Ensaios de ligação competitiva e modelagem estrutural sugerem que o local de ligação da oliceridina no receptor opioide μ é o mesmo dos opioides clássicos. No entanto, a modelagem molecular suporta um modelo em que a ligação da oliceridina induz uma conformação intracelular diferente do receptor μ-opióide, especificamente devido à falta de acoplamento com a hélice seis transmembrana, o que confere a especificidade para a proteína G sobre a interação β-arrestina. Numerosos estudos in vitro, in vivo e clínicos apoiam a visão de que esse agonismo tendencioso resulta em analgesia comparável em comparação com opióides tradicionais em um risco comparável ou reduzido de efeitos adversos relacionados aos opióides, como constipação e depressão respiratória.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
O uso de oliceridina durante a gravidez pode causar sintomas de abstinência com risco de vida no recém-nascido.
Aleitamento
Aleitamento:
Sintomas de abstinência podem ocorrer em bebés amamentados quando os opióides maternos ou a amamentação são interrompidos.
Condução
Condução:
Evite conduzir ou realizar actividades perigosas até saber como a oliceridina o afectará. Tonturas ou sonolência podem causar quedas, acidentes ou ferimentos graves.
Efeitos secundários fatais podem ocorrer se usar medicamentos opióides com álcool ou com outros medicamentos que causam sonolência ou retardam a respiração.
Em algumas pessoas, a oliceridina se decompõe muito lentamente no fígado e atinge níveis mais altos do que o normal no corpo. Isso pode causar uma respiração perigosamente lenta e pode causar a morte.
Informe o médico se já teve:
- asma, doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC), apnéia do sono ou outro distúrbio respiratório;
- doença hepática;
- pressão sanguínea baixa;
- síndrome do QT longo (em si ou num membro da família);
- dependência de drogas ou álcool;
- depressão, doença mental;
- problemas com sua vesícula biliar ou pâncreas; ou
- traumatismo craniano, tumor cerebral ou convulsão.
Se usar medicamentos opióides durante a gravidez, o bebé pode se tornar dependente do medicamento. Isso pode causar sintomas de abstinência com risco de vida no bebé após o nascimento. Bebés nascidos dependentes de opióides podem precisar de tratamento médico por várias semanas.
O uso prolongado de medicamentos opióides pode afectar a fertilidade (capacidade de ter filhos) em homens ou mulheres. Não se sabe se os efeitos dos opióides na fertilidade são permanentes.
Pergunte a um médico antes de usar este medicamento se estiver a amamentar. Informe o médico se notar sonolência grave ou respiração lenta no bebé a amamentar.
Pode ter problemas respiratórios ou sintomas de abstinência se começar ou parar de tomar certos outros medicamentos. Informe o médico se também usa antibióticos, medicamentos antifúngicos, medicamentos para o coração ou pressão arterial, medicamentos para convulsões ou medicamentos para tratar o HIV ou a hepatite C.
A medicação opióide pode interagir com muitas outras drogas e causar efeitos secundários perigosos ou morte. Certifique-se de que o médico sabe que você também usa:
- medicamentos para resfriado ou alergia, broncodilatadores para asma/DPOC ou um diurético ("pílula de água");
- medicamentos para enjoo, síndrome do intestino irritável ou bexiga hiperactiva;
- outros opióides – analgésicos opióides ou medicamentos prescritos para tosse;
- um sedativo como - diazepam, alprazolam, lorazepam;
- drogas que o deixam sonolento ou retardam sua respiração – um remédio para dormir, relaxante muscular, remédio para tratar distúrbios de humor ou doenças mentais; ou
- drogas que afectam os níveis de serotonina no seu corpo - um estimulante, ou remédio para depressão, doença de Parkinson, enxaquecas, infecções graves ou náuseas e vómitos.
Outros medicamentos podem afectar a oliceridina, incluindo medicamentos prescritos e vendidos sem receita, vitaminas e produtos à base de plantas.
