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A insulina detemir liga-se ao receptor de insulina (RI), uma proteína heterotetramérica que consiste em duas unidades de alfa extracelulares e duas unidades beta transmembranares.
A ligação da insulina à subunidade alfa de RI estimula a actividade de tirosina-quinase intrínseca da subunidade beta do receptor.
O receptor de união autofosforila e fosforila numerosos substratos intracelulares tais, tais como os substratos do receptor de insulina (IRS), a CBL, APS, Shc e Gab 1.
A activação destas proteínas leva à activação de moléculas de sinalização a jusante, incluindo a PI3 quinase e Akt.
A Akt regula a actividade de transportador de glucose 4 (GLUT4) e proteína cinase C (PKC), ambos desempenhando papéis críticos no metabolismo e no catabolismo.
A longa duração de acção da Insulina detemir parece ser resultado da absorção sistémica lenta a partir do local da injecção e distribuição, adiada para atingir os tecidos.
A cadeia lateral de ácido mirístico da insulina detemir aumenta a auto-associação dando uma alta afinidade de ligação à albumina sérica.
Estas características retardam a sua distribuição em tecidos-alvo e prolongam a sua duração de acção.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
A dose de insulina pode ter que ser alterada durante a gravidez. É necessário um controlo cuidadoso da diabetes durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento:
A capacidade de concentração e de reacção do doente pode diminuir como resultado da hipoglicemia. Este facto pode constituir um factor de risco em situações nas quais estas capacidades sejam de especial importância (por exemplo, condução de automóveis ou utilização de máquinas).
Os doentes devem ser aconselhados a tomar precauções de modo a evitar a hipoglicemia durante a condução. Este facto é particularmente importante nos doentes que têm uma percepção reduzida ou inexistente dos sinais de aviso de hipoglicemia, ou que sofrem de hipoglicemias frequentes. Nestas circunstâncias, deverá reflectir-se se é aconselhável a condução.
Aleitamento
Aleitamento:
Desconhece-se se a insulina detemir é excretada no leite humano. Não são esperados quaisquer efeitos metabólicos da insulina detemir ingerida para os recém nascidos/lactentes amamentados, uma vez que a insulina detemir, como peptídeo, é digerida em aminoácidos no trato gastrointestinal humano.
Tome especial cuidado:
Algumas situações e actividades podem afectar as suas necessidades de insulina.
Estas incluem:
- Se tiver problemas de rins ou de fígado, ou nas glândulas supra-renais, pituitária ou tiróideia.
- Se fizer mais exercício do que é habitual ou se pretende alterar o seu tipo de alimentação, uma vez que estas situações podem alterar o seu nível de açúcar no sangue.
- Se estiver doente, continue a tomar a insulina e consulte o médico.
- Se vai fazer uma viagem ao estrangeiro, as alterações nos fusos horários podem afectar as suas necessidades de insulina e a hora a que tem de administrar as suas injecções.
Se estiver a planear uma viagem consulte o médico.
- Se tiver um valor de albumina muito baixo precisa de vigiar cuidadosamente o seu nível de açúcar no sangue. Fale sobre este assunto com o médico.
