Fexofenadina

O cloridrato de fexofenadina é um anti-histamínico H1 não sedativo. A fexofenadina é um metabólito farmacologicamente ativo da terfenadina. Estudos em humanos apresentando pápulas e exantemas por libertação de histamina após uma e duas doses diárias de cloridrato de fexofenadina demonstraram que o medicamento apresenta um efeito anti-histamínico que se inicia dentro de uma hora, atingindo o máximo às 6 horas e durando 24 horas. Não houve evidência de tolerância a estes efeitos após 28 dias de administração. Ficou provada uma relação dose-resposta positiva entre doses de 10 mg a 130 mg por administração oral. Neste modelo de ativ‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​idade anti-histamínica evidenciou-se que eram necessárias doses de pelo menos 130 mg para atingir um efeito consistente que se mantivesse por um período de 24 horas. A inibição máxima nas áreas de pápulas e exantema foi superior a 80%. Estudos clínicos efectuados na rinite alérgica sazonal mostraram que uma dose de 120 mg é suficiente para uma eficácia de 24 horas. Em comparação com o placebo não foram observadas diferenças significativas nos intervalos QTc em doentes com rinite alérgica sazonal recebendo cloridrato de fexofenadina até 240 mg duas vezes por dia durante 2 semanas. Também não foi observada alteração significativa nos intervalos QTc em indivíduos saudáveis recebendo cloridrato de fexofenadina até 60 mg 2 vezes por dia durante 6 meses, 400 mg duas vezes por dia durante 6.5 dias e 240 mg uma vez por dia durante 1 ano, quando comparado com placebo. A fexofenadina em concentrações 32 vezes superiores às da concentração terapêutica em humanos, não teve efeito no rectificador retardado do canal K+ clonado do coração humano. O cloridrato de fexofenadina (5-10 mg/kg p.o.) inibiu o broncospasmo induzido por antigénio em cobaias sensibilizadas e inibiu a libertação de histamina dos mastócitos peritoneais em concentrações supraterapêuticas (10-100μM).