Tolterodina

A tolterodina é um antagonista competitivo do receptor muscarínico. Tanto a contracção da bexiga urinária e salivação são mediadas através de receptores muscarínicos colinérgicos. Após administração oral, a tolterodina é metabolizada no fígado, o que resulta na formação do derivado de 5-hidroximetilo, um metabólito farmacologicamente activo principal. O metabólito 5-hidroximetilo, o qual exibe uma actividade antimuscarínica semelhante ao da tolterodina, co‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ntribui significativamente para o efeito terapêutico. Tanto a tolterodina e metabólito 5-hidroximetilo exibem uma elevada especificidade para os receptores muscarínicos, uma vez que ambas apresentam actividade negligenciável ou afinidade para outros receptores de neurotransmissores e outros alvos celulares potenciais, tais como os canais de cálcio. Tolterodina tem um efeito pronunciado sobre a função da bexiga. Os principais efeitos de tolterodina é um aumento na urina residual, o que reflete um esvaziamento incompleto da bexiga, e uma diminuição na pressão do detrusor, consistente com uma acção antimuscarínico no tracto urinário inferior. Ambos tolterodina e seu metabólito activo, 5-hydroxymethyltolterodine, agem como antagonistas competitivos nos receptores muscarínicos. Este antagonismo resulta na inibição da contracção da bexiga, diminuição da pressão do detrusor, e um esvaziamento incompleto da bexiga.