Após a inalação de bromidrato de fenoterol em doenças pulmonares obstrutivas, a broncodilatação ocorre dentro de poucos minutos.
O efeito broncodilatador dura 3-5 horas.
O bromidrato de fenoterol, que é um agente simpaticomimético de acção directa, estimulando selectivamente os receptores beta2 em doses terapêuticas.
A estimulação dos receptores beta1 ocorre com doses mais altas (por exemplo quando administrado em tocólise).
A ocupação de um receptor beta2 activa a adenilciclase por meio de uma proteína estimulante Gs.
O aumento do AMP cíclico (adenosina-monofosfato) activa a proteína quinase A e esta, então, fosforila as proteínas-alvo nas células da musculatura lisa.
Em resposta a isso, ocorre a fosforilação da quinase da cadeia leve da miosina, inibição da hidrólise da fosfoinositida e a abertura dos canais largos de condutância de potássio-cálcio activados.
Existem algumas evidências de que o canal máximo de K+ possa ser activado directamente via proteína Gs.
Fenoterol relaxa a musculatura lisa bronquial e vascular e previne contra estímulos broncoconstritores tais como histamina, metacolina, ar frio e exposição a alérgenos (fase precoce).
Após administração aguda, a libertação de mediadores broncoconstritores e pró-inflamatórios dos mastócitos é inibida.
Além disso, demonstrou-se um aumento no clearancemucociliar após a administração de doses de fenoterol (0,6 mg).
As concentrações plasmáticas mais elevadas, mais freqüentemente atingidas com administração oral ou ainda mais com administração i.v., inibem a motilidade uterina.
Também se observam, em doses mais elevadas, efeitos metabólicos como lipólise, glicogenólise, hiperglicemia e hipopotassemia, sendo esta última causada pelo aumento de captação de K+, principalmente para dentro do músculo esquelético.
Os efeitos beta-adrenérgicos no coração, tais como aumento do ritmo cardíaco e da contratilidade, são causados pelos efeitos vasculares do fenoterol, pela estimulação do receptor beta2 cardíaco e, em doses supraterapêuticas, pelo estímulo do receptor beta1.
Tal como com outros agentes beta-adrenérgicos, foi relatado prolongamento do QTc.
Para aerossóis contendo fenoterol, estes acontecimentos foram discretos e observados em doses superiores às recomendadas.
No entanto, a exposição sistémica após a administração do fármaco com nebulizadores (como solução para inalação) pode ser maior do que com doses recomendadas dos aerossóis.
O significado clínico ainda não foi estabelecido.
Tremor é o efeito dos beta-agonistas mais frequentemente observado.
Diferentemente dos efeitos na musculatura lisa brônquica, os efeitos sistémicos dos beta-agonistas no músculo esquelético estão sujeitos ao desenvolvimento de tolerância.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
O uso deste medicamento só é aceito na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras.
Aleitamento
Aleitamento:
Não se sabe se o fenoterol é excretado no leite humano e se isso pode afectar a criança. Recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a administração deste medicamento.
Dopping
Dopping:
O uso de Fenoterol pode levar a resultados positivos em exames antidopping.
Como ocorre com toda farmacoterapia, Fenoterol somente deverá ser utilizado no 1° trimestre da gravidez sob prescrição médica estrita.
O mesmo é válido no período imediatamente anterior ao parto, devido ao efeito tocolítico da substância.
Outros broncodilatadores simpaticomiméticos só devem ser utilizados com solução de Fenoterol sob rigorosa supervisão médica, sendo que broncodilatadores anticolinérgicos podem ser inalados simultaneamente.
Em pacientes com diabetes mellitus descompensado, enfarto do miocárdio recente, graves alterações vasculares ou cardíacas de origem orgânica, hipertireoidismo e feocromocitoma, Fenoterol deve ser utilizado somente após minuciosa análise de risco/benefício, sobretudo quando doses maiores que as recomendadas forem utilizadas.
Em caso de dispnéia aguda ou de piora rápida da dispnéia (dificuldade de respiração), o médico deve ser consultado imediatamente.
Uso prolongado:
- O uso sob demanda é preferível ao uso regular.
- Os pacientes devem ser avaliados para a administração ou intensificacção de tratamento anti-inflamatório (por exemplo, inalação de corticosteróides), a fim de controlar a inflamação das vias aéreas e prevenir os danos pulmonares a longo prazo.
Se a obstrução brônquica piorar, é pouco apropriado e eventualmente perigoso simplesmente aumentar o uso de beta-agonistas como o Fenoterol além da dose recomendada e por períodos de tempo prolongados.
O uso regular de quantidades aumentadas de Fenoterol para controlar sintomas de obstrução brônquica pode significar um controle inadequado da doença.
Nesta situação, o esquema terapêutico do paciente e, em particular, a adequacção do tratamento anti-inflamatório, deverão ser reavaliados, a fim de prevenir uma potencial ameaça à vida pela deterioração do controle da doença.
O tratamento com beta2-agonistas pode provocar hipopotassemia potencialmente severa.
Recomenda-se precaução em asma grave, pois este efeito pode ser potencializado pela administração concomitante de derivados da xantina, glicocorticóides e diuréticos.
Além disso, a hipóxia pode agravar os efeitos da hipopotassemia sobre o ritmo cardíaco.
Hipocalemia pode resultar em um aumento da susceptibilidade a arritmias em pacientes recebendo digoxina.
Nestas situações, aconselha-se monitorizar os níveis séricos de potássio.
Efeitos cardiovasculares podem ser vistos com medicamentos simpaticomiméticos, inclusive Fenoterol.
Há alguma evidência de dados pós-comercialização e literatura publicada de raras ocorrências de isquemia do miocárdio associada com beta-agonistas.
Pacientes com doença cardíaca grave subjacente (por exemplo, doença isquêmica cardíaca, arritmia ou insuficiência cardíaca grave) que estão recebendo Fenoterol devem ser advertidos para procurar assistência médica se surgirem dor torácica ou outros sintomas de agravamento de doença cardíaca.
Deve ser dada atenção à avaliação de sintomas como dispneia e dor torácica, uma vez que podem ser tanto de origem cardíaca quanto respiratória.
O uso de Fenoterol pode levar a resultados positivos para a presença de fenoterol em testes para avaliação de abuso de substâncias ilícitas, por exemplo, no contexto de aumento de desempenho atlético (Dopping).
Não existem restrições ou precauções especiais para o uso de Fenoterol em pacientes com idade superior a 65 anos, desde que sigam correctamente as precauções e a orientação médica.
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Verificado por editor médico
Dr. Ozarchuk, PharmD · April 2026
Source: РЛС РФ · rlsnet.ru
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