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AIFA
Tanto a Venlafaxina como a desvenlafaxina inibem a recaptação neuronal da Serotonina.
Também inibem o transportador de Norepinefrina, mas de acordo com estudos In vitro a afinidade de ambos os fármacos é significativamente menor para o transportador de norepinefrina em comparação com o Transportador de serotonina.
A venlafaxina é aproximadamente 5 vezes mais potente in vitro inibidor da SERT versus o inibidor da recaptação da norepinefrina. Esta maior afinidade serotonérgica tem sido associada ao perfil de efeitos secundários da venlafaxina.
Há evidências de dados experimentais e clínicos sugerindo que há uma relação dose-resposta em termos de eficácia clínica e afinidades farmacológicas. Na sua Dose terapeutica mais baixa (75 mg / dia), a venlafaxina bloqueia apenas a recaptação da serotonina. Assim, pode-se dizer que em 75 mg venlafaxina funciona como um ISRS.
À medida que a dose aumenta, o mesmo acontece com o seu efeito Noradrenergico. Acredita-se que numa gama de 150-225 mg por dia, a venlafaxina apresenta a sua dupla atividade como bloqueador da reabsorção de Serotonina e Noradrenalina.
A 50 mg / dia o Fármaco inibe tanto a recaptação de serotonina como a recaptação de norepinefrina, a afinidade não parece alterar quando a dose é aumentada para 100 mg / dia.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento:
Não administrar durante o aleitamento.
Agravamento situação clínica / Risco de Suicídio: monitorizar o agravamento clínico eo risco de suicídio.
Síndrome da serotonina: Foi notificada síndrome da serotonina com ISRS e SNRIs, incluindo com Desvenlafaxina, tanto quando tomado isoladamente, mas especialmente quando co-administrado com outros agentes serotoninérgicos (incluindo triptanos, antidepressivos tricíclicos, fentanil, lítio, tramadol, triptofano, buspirona, anfetaminas, e Erva de São João).
Se ocorrerem tais sintomas, descontinuar Desvenlafaxina e iniciar tratamento de suporte.
Se o uso concomitante de Desvenlafaxina com outros fármacos serotoninérgicos for clinicamente justificado, os doentes devem ser sensibilizados para um potencial risco aumentado de síndrome de serotonina, particularmente durante o início do tratamento e aumentos de dose.
Pressão arterial elevada: Controle a hipertensão antes de iniciar o tratamento. monitorizar a pressão arterial regularmente durante o tratamento.
Sangramento anormal: Desvenlafaxina pode aumentar o risco de eventos hemorrágicos. Atenção aos pacientes sobre o risco de sangramento associado ao uso concomitante de Desvenlafaxina e AINEs, aspirina ou outros fármacos que afetam a coagulação.
Glaucoma de Encerramento Angular: O glaucoma de fechamento angular ocorreu em pacientes com ângulos anatómicos estreitos não tratados tratados com antidepressivos.
ativação da Mania / Hipomania: Utilizar com precaução em doentes com Transtorno Bipolar. Atenção aos pacientes quanto ao risco de ativação da mania / hipomania.
Síndrome de descontinuação: controlar a dose quando possível e monitorizar os sintomas de descontinuação.
Apreensão: Pode ocorrer. Use com cautela em pacientes com transtorno convulsivo.
Hiponatremia: Pode ocorrer em associação com SIADH.
Doença Pulmonar Intersticial e Pneumonia Eosinofílica: Pode ocorrer.
