Benfotiamina

A vitamina B1 é uma substância essencial. A Benfotiamina, um pró-fármaco lipossolúvel, é transformada no organismo numa substância biologicamente eficaz, o pirofosfato de tiamina (TPP). O TPP atua em funções importantes do metabolismo dos hidratos de carbono.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ O pirofosfato de tiamina atua como coenzima na transformação de pirovato em acetil-COA e na transcetolase na via dos fosfatos de pentose. Além disso, atua na transformação de alfa-cetoglutarato em succinil-CoA, na via dos ácidos cítricos. Devido a estreitas ligações metabólicas, ocorrem interações com as restantes vitaminas do complexo B. A cocarboxilase é, entre outros, coenzima da pirovato desidrogenase, a qual assume um papel chave na degradação oxidativa da glicose. Uma vez que o aporte de energia às células nervosas ocorre essencialmente através da degradação oxidativa da glicose, é imprescindível um fornecimento suficiente de tiamina para o bom funcionamento dos nervos. Quanto mais elevados os níveis de glicose, maior a necessidade de aporte de tiamina. A ausência de quantidades suficientes de cocarboxilase no sangue conduz a um aumento da concentração sanguínea e tecidular de produtos de degradação intermédios, como o pirovato, o lactato e o cetoglutarato, a que os músculos, o miocárdio e o SNC reagem de forma particularmente sensível. A Benfotiamina inibe a acumulação destas substâncias tóxicas. Para determinar o estado relativamente à vitamina B1, é adequado medir as atividade s enzimáticas dependentes do difosfato de tiamina nos eritrócitos como, por exemplo, a transcetolase (ETK) e o grau da sua atividade (coeficiente de ativação -ETK). As concentrações de ETK no plasma situam-se entre 2 e 4 μg/100 ml. Foi comprovado o efeito antinevrálgico da vitamina B1 (ou da Benfotiamina) em modelos experimentais com animais. Com base no tratamento de doentes alcoólicos, é conhecida a influência positiva sobre as transcetolases como fatores de ativação. Está comprovada a eficácia de doses elevadas de vitamina B1 no tratamento da encefalopatia de Wernicke, o que é considerado um indicador para um efeito directo sobre o SNC. A eficácia da Benfotiamina no tratamento da deficiência de vitamina B1 associada a polineuropatia diabética encontra-se documentada em diversos estudos de dupla ocultação controlados por placebo. Num estudo foi utilizada uma preparação combinada com Benfotiamina, vitamina B6 e vitamina B12. No decurso do tratamento, alcançou-se uma melhoria significativa dos scores de neuropatia e das sensações de vibração, num período de apenas 3 semanas. Dentro do âmbito dos scores, alcançou-se uma melhoria significativa das perturbações na sensibilidade. No que toca às sensações de dor, alcançou-se uma melhoria em 47% dos doentes tratados com o medicamento, comparativamente com apenas 10% dos doentes tratados com placebo. A investigacção de Stracke e Federlin (1996) documenta a eficácia de uma preparação combinada contendo Benfotiamina na polineuropatia diabética, com base no parâmetro objetivo da velocidade de condução nervosa. Uma observação a longo prazo durante 12 meses confirmou este efeito positivo.