Bilastina

Na cobaia a histamina cerebelar liga-se aos recetores da histamina H1 (Ki = 44 nM) de recetores H1 da histamina e recetores recombinantes humanos (Ki = 64 nM) com uma afinidade comparável à de astemizol e difenidramina, e três vezes superior à da cetirizina e cinco vezes superior à fexofenadina (Corcóstegui). Em diferentes modelos de ratos, a bilastina na formulação oral, antagoniza os efeitos da histamina, de forma dose-dependente, com uma potência semelhante à cetirizina e​‍​​​​​‍​‍‍‍‍​‍‍ entre 5,5 e 10 vezes superior à potência de fexofenadina. Investigações pré-clínicas demonstram a afinidade e a especificidade da bilastina nos recetores de histamina H1 em comparação com outros subtipos de recetores de histamina e 30 aminas diferentes. As experiências in vivo confirmaram a atividade anti-histamínica e antialérgica, que foi pelo menos comparável à de outros anti-histamínicos H1 de segunda geração, tais como cetirizina. Estudos clínicos utilizando diferentes dosagens foram realizadas sobre a pápula induzida pela histamina e reação inflamatória ao longo de um período de 24 h, comparado com uma única dose oral de 10 mg de cetirizina. Os resultados deste estudo indicaram que a bilastina foi pelo menos tão eficaz como a cetirizina em reduzir os efeitos mediados pela histamina em voluntários saudáveis. Notavelmente, 20 a 50 mg de bilastina reduziram a reação da mácula e pápula significativamente mais rapidamente do que a cetirizina.