Netupitant

O mecanismo de acção do netupitant é como um Antagonista de Neuroquinina 1 e Inibidor de Citocromo P450 3A4 e Inibidor de P-Glicoproteína e Inibidor de Proteína de Resistência ao Câncer de Mama. É um antagonista selectivo de receptor de neuroquinina 1 (NK1) com potencial actividade antiemética. O Netupitant liga-se de forma competitiva e bloqueia a actividade dos receptores P / NK1 da substância humana no sistema nervoso central (SNC), inibindo assim a ligação do receptor NK1 da substância neuropeptídica de Taquicinina endógena P (SP), o que pode resultar na prevenção da quimioterapia Náusea e vómito induzidos (CINV). O SP é encontrado em neurónios de fibras aferentes vagais que inervam o núcleo do tronco do cérebro, tractus solitarii e a área postrema, que contém a zona de gatilho do quimiorreceptor (CTZ) e pode ser elevada em resposta à quimioterapia. O receptor NK é um receptor de proteína G acoplado à via de transdução de sinal de fosfato de inositol e é encontrado tanto no núcleo troncais solitarii quanto na área postrema.