Ensifentrina

A DPOC é caracterizada por obstrução progressiva do fluxo aéreo e inflamação crónica do tracto respiratório. Uma vez que a PDE3 e a PDE4 são expressas no músculo liso das vias aéreas, nas células inflamatórias e nas células epiteliais brônquicas para estimular a inflamação e o tónus muscular brônquico, estas duas isoformas da PDE foram identificadas como alvos terapêuticos no tratamento da DPOC. A PDE3 hidrolisa principalmente o segundo mensageiro molécula de adenosina monofosfato cíclico (AMPc) no músculo liso das vias aéreas, mediando o tónus muscular. A PDE3 pode também hidrolisar o monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). A PDE4 regula apenas o AMPc e está envolvida na activação e migração de células inflamatórias, bem como na fibrose quística. A ensifentrina é um fármaco que inibe selectivamente as enzimas PDE3 e PDE4. A inibição dupla da PDE3 e da PDE4 resulta na acumulação de níveis intracelulares de AMPc e/ou GMPc, provocando um efeito sinérgico na contracção do músculo liso das vias aéreas e na supressão da resposta inflamatória.