Mestranol

O mestranol é o éter 3-metílico do etinilestradiol.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Etinilestradiol, é um derivado sintético do estradiol. O etinilestradiol é bioactivo oralmente e o estrogénio é usado em quase todas as formulações modernas de pílulas anticoncepcionais orais combinadas. Liga-se ao (e activa) o receptor de estrogénio. O mestranol é um pró-fármaco biologicamente inactivo de etinilestradiol, ao qual é desmetilado no fígado, com uma eficiência de conversão de 70%. Os estrogénios difundem-se em suas células-alvo e interagem com um receptor de proteína. As células alvo incluem o tracto reprodutivo feminino, a glândula mamária, o hipotálamo e a hipófise. Os estrógenos aumentam a síntese hepática de globulina de ligação à hormona sexual (SHBG), globulina de ligação à tireóide (TBG) e outras proteínas séricas e suprimem a hormona folículo-estimulante (FSH) da hipófise anterior. A combinação de um estrogénio com uma progestina suprime o sistema hipotalâmico-hipofisário, diminuindo a secreção da hormona libertadora de gonadotrofinas (GnRH).