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Fabricante
久裕企業股份有限公司 (TW)
Código ATC
N02CD06
Fonte
TFDA
A teoria actualmente aceita da fisiopatologia da enxaqueca considera a disfunção do sistema nervoso central, em particular do gânglio trigeminal, como a causa raiz da condição.
A activação do gânglio trigeminal desencadeia a estimulação de aferentes trigeminal que se projectam para a medula espinhal e fazem sinapse em várias estruturas intra e extracranianas sensíveis à dor, como a dura-máter. Os sinais de dor são então transmitidos através de neurónios ascendentes de segunda ordem para o tronco cerebral, hipotálamo e núcleos talâmicos, e de lá para várias regiões corticais (por exemplo, córtices auditivo, visual, motor).
O gânglio trigémeo parece amplificar e perpetuar a enxaqueca dor de cabeça por meio da activação de fibras perivasculares e da libertação de moléculas envolvidas na geração da dor, como o peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP).
A α-isoforma de CGRP, expressa em neurónios sensoriais primários, é um potente vasodilatador e tem sido implicada na patogénese da enxaqueca - os níveis de CGRP são agudamente elevados durante os ataques de enxaqueca, retornam ao normal após o tratamento com medicamentos triptanos e infusões intravenosas de CGRP foram mostrou desencadear dores de cabeça do tipo enxaqueca em pacientes com enxaqueca. Além de suas propriedades vasodilatadoras, o CGRP parece ser um factor pronociceptivo que modula a excitabilidade neuronal para facilitar as respostas à dor.
Rimegepant é um antagonista do receptor peptídico relacionado ao gene da calcitonina - ele compete com o CGRP pela ocupação desses receptores, impedindo as acções do CGRP e sua capacidade de amplificar e perpetuar a dor da enxaqueca, acabando com a dor de cabeça.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
O benefício deve superar o risco durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento:
O benefício deve superar o risco durante a amamentação.
Informe o médico se já teve:
- doença hepática; ou
- doença renal (ou se estiver em diálise).
Reacções de hipersensibilidade, incluindo dispneia e erupção cutânea, ocorreram com sulfato de rimegepant em estudos clínicos. As reacções de hipersensibilidade podem ocorrer dias após a administração e ocorreu hipersensibilidade grave tardia. Se ocorrer uma reacção de hipersensibilidade, interrompa o sulfato de rimegepant e inicie a terapia apropriada.
Não há dados adequados sobre o risco de desenvolvimento associado ao uso de sulfato de rimegepant em mulheres grávidas.
Dados publicados sugerem que mulheres com enxaqueca podem ter risco aumentado de pré-eclâmpsia e hipertensão gestacional durante a gravidez.
Não há dados sobre a presença de rimegepant ou seus metabólitos no leite humano, os efeitos do rimegepant no lactente ou os efeitos do rimegepant na produção de leite. Os benefícios do aleitamento materno para o desenvolvimento e para a saúde devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe de sulfato de rimegepant e quaisquer potenciais efeitos adversos no lactente devido ao sulfato de rimegepant ou da condição materna subjacente.
A segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Em estudos farmacocinéticos, não foram observadas diferenças farmacocinéticas clinicamente significativas entre indivíduos idosos e jovens.
Não é necessário ajuste de dose de sulfato de rimegepant em pacientes com insuficiência hepática leve (Child-Pugh classe A) ou moderada (Child-Pugh classe B). Evite o uso de sulfato de rimegepant em pacientes com insuficiência hepática grave.
Não é necessário ajuste de dose de sulfato de rimegepant em pacientes com insuficiência renal leve, moderada ou grave. Evitar o uso de sulfato de rimegepant em pacientes com doença renal terminal (Clcr <15 mL/min).
Se usar algum dos seguintes medicamentos, evite tomar rimegepant dentro de 48 horas após a última vez que tomou o outro medicamento:
- aprepitante;
- eritromicina;
- fluconazol; ou
- medicamento para o coração ou pressão arterial - diltiazem, verapamil.
