O Calcidiol é transformado no rim em 25-hidroxivitamina D3-1-(alfa)-hidroxilase de calcitriol, a forma ativa da vitamina D3.
O Calcitriol liga-se a recetores intracelulares que, em seguida, funcionam como fatores de transcrição, para modular a expressão do gene.
Como os recetores de outras hormonas esteróides e hormonas da tiróide, o recetor da vitamina D tem domínios de ligação de ADN e de ligação á hormona.
O recetor de vitamina D que forma um complexo com um outro recetor intracelular, o recetor de retinóide X, e que o heterodímero é o que se liga ao ADN.
Na maioria dos casos estudados, o efeito é o de ativar a transcrição, mas também são conhecidas situações em que a vitamina D suprime a transcrição.
O Calcitriol aumenta as concentrações séricas de cálcio por: aumentar a absorção gastrointestinal de fósforo e cálcio, aumentando a reabsorção osteoclástica e aumentando reabsorção tubular renal de cálcio distal.
O Calcitriol parece promover a absorção intestinal de cálcio, através da ligação ao recetor da vitamina D no citoplasma da mucosa do intestino.
Subsequentemente, o cálcio é absorvido através da formação de uma proteína de ligação do cálcio.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
Durante a gravidez a dose diária recomendada é de 400 UI. Sem risco fetal; seguro para utilizar na grávida (evidência fetal em animais, mas a necessidade pode justificar o risco, se usado em doses acima das recomendadas).
Aleitamento
Aleitamento:
O aleitamento é desaconselhado em caso de doses elevadas.
Tomar especial cuidado:
- Tal como acontece com a vitamina D, a administração do medicamento exige uma repetida vigilância dos níveis de cálcio na urina e no sangue, para evitar qualquer risco de sobredosagem, pelo menos durante o período de estabelecimento da posologia eficaz.
- Quando o Calcifediol é utilizado nas osteodistrofias renais, convém vigiar a função renal para evitar um aumento significativo dos níveis de cálcio no sangue.
- Deverá ser utilizado com precaução nos indivíduos imobilizados (doses elevadas) e quando existe uma hipercalciúria ou, sobretudo, um antecedente de litíase cálcica.
