O ganciclovir é um nucleosídeo sintético análogo da 2’-desoxiguanosina, a qual inibe a replicação dos herpes vírus, tanto in vitro como in vivo.
Os vírus humanos sensíveis ao ganciclovir incluem os citomegalovírus humano (CMVH), os vírus herpes simples 1 e 2 (HSV-1, HSV-2), o herpes vírus humano tipo 6, 7 e 8 (HHV-6, HHV-7, HHV-8), o vírus de Epstein-Barr (EBV), o vírus da Varicela Zoster (VZV) e o vírus da hepatite B.
Os estudos clínicos têm-se limitado à avaliação da eficácia na infecção por citomegalovírus.
Nas células infectadas pelo CMV, o ganciclovir é inicialmente fosforilado a ganciclovir monofosfato pela quinase proteica viral UL97.
Depois de ocorrer a fosforilação, diversas quinases celulares produzem o ganciclovir trifosfato, o qual é lentamente metabolizado no interior da célula.
Isto ocorre nas células infectadas pelo HSV e pelo CMVH com meia vida de 18 e entre 6-24 horas, respectivamente, após a entrada do ganciclovir na célula.
Como a fosforilação é amplamente dependente da quinase viral, a fosforilação do ganciclovir ocorre preferencialmente em células infectadas pelo vírus.
A actividade virustática do ganciclovir é devido à inibição da síntese do DNA viral por dois mecanismos: (1) inibição competitiva da incorporação da desoxiguanosina trifosfato (DGTP) ao DNA pela DNA polimerase e (2) a incorporação do trifosfato de ganciclovir ao DNA viral causa um subsequente término ou alongamento muito limitado do DNA viral.
O antiviral com concentração inibitória média (IC50) característica contra o CMV in vitro tem o tamanho de 0,14mcM (0,04 mcg/mL) a 14 mcM (3,5 mcg/mL).
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
Não se recomenda a administração durante a gravidez, excepto em caso de inexistência de um tratamento alternativo.
Aleitamento
Aleitamento:
Não se recomenda a administração durante o aleitamento, excepto em caso de inexistência de um tratamento alternativo.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:
Evitar.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:
Reduzir dose; consultar literatura específica.
Condução
Condução:
Se ocorrem quaisquer perturbações visuais após a aplicação, os doentes devem evitar conduzir veículos ou utilizar máquinas.
Gel oftálmico:
Este medicamento não está indicado no tratamento de infecções da retina por citomegalovírus (CMV).
Não foi demonstrada eficácia em outros tipos de queratoconjuntivites virais.
Não foram realizados estudos clínicos específicos em indivíduos com compromisso do sistema imunitário.
O cloreto de benzalcónio pode causar irritação ocular.
Evitar o contacto com lentes de contacto moles.
Remover as lentes de contacto antes da aplicação e esperar pelo menos 15 minutos antes de as recolocar.
Passível de descolorar lentes de contacto moles.
Solução para perfusão:
Em estudos em animais, o Ganciclovir mostrou-se mutagénico, teratogénico e carcinogénico. O ganciclovir deve ser considerado, portanto, um potencial teratogénico e carcinogénico em humanos com potencial de causar defeitos de nascimento e cancer.
É provável que o Ganciclovir cause inibição, temporária ou permanente, da espermatogenese.
- Foram observadas em pacientes tratados com Ganciclovir leucopenia grave, neutropenia, anemia, trombocitopenia, pancitopenia, mielossupressão, anemia aplástica.
A terapia com Ganciclovir não deve ser iniciada se a contagem absoluta de neutrófilos for inferior a 500 células/mcL ou a contagem de plaquetas for inferior a 25.000 células/mcL ou hemoglobina menor que 8 g/dL.
É recomendado que as células sanguíneas e as plaquetas sejam monitorizadas durante a terapia com Ganciclovir.
Em pacientes com leucopenia grave, neutropenia, anemia e/ou trombocitopenia, é recomendado que o tratamento com factores de crescimento hematopoiético e/ou interrupção da dose seja considerado.
- Em pacientes com alteração da função renal, ajustes na dose baseados no clearance de creatinina são necessários.
- Convulsões, sedação, tonturas, ataxia e/ou confusão podem ocorrer em pacientes a tomar Ganciclovir. Se ocorrerem, tais efeitos poderão alterar tarefas que necessitem de concentração incluindo habilidade para conduzir automóveis e operar máquinas.
Convulsões têm sido relatadas em pacientes a tomar imipenem-cilastatina e ganciclovir.
O Ganciclovir não deve ser utilizado concomitantemente com imipenem-cilastatina, a menos que os potenciais benefícios superem os riscos (vide item interacções medicamentosas).
- Zidovudina e Ganciclovir têm cada um, o potencial de causar neutropenia e anemia.
Alguns pacientes podem não tolerar a terapia concomitante com dose plena.
- A concentração plasmática de didanosina pode aumentar durante o tratamento concomitante com o Ganciclovir portanto, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto à toxicidade da didanosina.
- O uso concomitante de outras drogas que se sabem mielossupressoras ou associadas com lesão renal e Ganciclovir pode resultar em toxicidade adicional.
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Verificado por editor médico
Dr. Ozarchuk, PharmD · April 2026
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