Esta informação destina-se apenas a fins educativos. Não constitui aconselhamento médico. Consulte sempre um profissional de saúde qualificado.
OTC
Histrelina
INN: Histrelin acetate
Atualizado: 2026-04-18
Disponível em:
🇩🇪🇬🇧🇵🇹
Forma
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Posologia
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Via de administração
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Armazenamento
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Sobre este produto
Código ATC
L02AE05
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Fonte
KEGG
A histrelina é um análogo sintético da LHRH que ocorre naturalmente.
Após a implantação de histrelina é difundida pelos tecidos, resultando na inibição da secreção da Hormona Luteneizante (LH) pela hipófise, levando a uma queda nas concentrações séricas de testosterona nos homens.
O efeito é reversível com a descontinuação da terapêutica.
Inicialmente, histrelina, tal como outros agonistas da LHRH, pode transitoriamente aumentar a concentração sérica de testosterona.
Cerca de um mês após a implantação, as concentrações de testosterona diminuem para níveis de castração (<50 ng/dl) e permanecem suprimidas enquanto histrelina estiver presente.
Esta inibição leva a uma regressão do tumor da próstata e a uma melhoria dos sintomas na maioria dos doentes.
O implante é inserido por via subcutânea e permanece no local durante 12 meses, enquanto o fármaco é libertado através do reservatório de hidrogel.
A libertação diária média ao longo do período de 12 meses é de aproximadamente 50 μg de acetato de histrelina, com uma concentração plasmática mais elevada de histrelina no início do período de tratamento e uma concentração menor para o fim, mantendo-se no entanto o nível de castração da testosterona.
O reservatório de hidrogel do implante determina a taxa de difusão no ambiente aquoso.
O hidrogel não se dissolve, mas é semelhante ao tecido vivo em termos de composição, o que contribui para a sua biocompatibilidade, uma vez que diminui a irritação mecânica das células e tecidos circundantes.
Apresenta também uma baixa tensão superficial in vivo, o que diminui a tendência das proteínas para serem absorvidas e ficarem retidas na sua superfície.
Isto é importante para a prevenção de trombose e outros processos biológicos de rejeição.
⚠️ Avisos
Condução
Condução:
Imediatamente após receber o implante, deve tomar um cuidado adicional na condução, por causa do corte e pontos que acabou de receber.
As reacções ao tratamento devem ser monitorizadas através da determinação regular das concentrações séricas de testosterona e antigénio específico da próstata, em particular se a resposta clínica ou bioquímica prevista para o tratamento não foi alcançada.
A histrelina provoca um aumento transitório das concentrações séricas de testosterona durante a primeira semana de tratamento.
Os doentes podem sentir um agravamento dos sintomas ou o aparecimento de sintomas novos incluindo dor nas articulações, dor óssea, neuropatia, hematúria, ou obstrução ureteral ou da bexiga.
Foram comunicados casos de obstrução ureteral e compressão da medula espinhal, podendo levar à paralisia com ou sem complicações fatais, associados aos agonistas da LHRH.
Os doentes com lesões vertebrais metastáticas e/ou obstrução do tracto urinário devem ser cuidadosamente observados durante as primeiras semanas de terapêutica.
Estes doentes devem ser considerados para tratamento profilático com antiandrogénios.
Caso ocorra compressão da medula espinhal ou compromisso renal, deve iniciar-se o tratamento recomendado para estas complicações.
Os resultados das determinações da testosterona são dependentes do método de análise.
É recomendável que se conheça o tipo e a precisão da metodologia de análise de modo a assegurar decisões clínicas e terapêuticas corretas.
A privação androgénica a longo prazo quer por orquiectomia bilateral ou pela administração de análogos da GnRH está associada a um risco aumentado de perda de massa óssea que pode conduzir a osteoporose e aumento do risco de fracturas ósseas.
Adicionalmente, os doentes podem sofrer alterações metabólicas (p. ex. intolerância à glicose ou agravamento da diabetes existente) ou ter um risco aumentado de acontecimentos cardiovasculares.
Doentes com risco elevado de doenças metabólicas ou cardiovasculares devem ser avaliados cuidadosamente antes de iniciarem o tratamento e adequadamente monitorizados durante a terapêutica de privação androgénica.
Deve ser utilizado com precaução em doentes com função hepática anormal de modo a determinar a aplicabilidade deste medicamento nestes doentes, uma vez que este medicamento não foi estudado adequadamente em doentes com compromisso da função hepática.
Existe um risco aumentado de depressão (que pode ser grave) em doentes em tratamento com agonistas da hormona libertadora da gonadotropina (agonistas GnRH), tais como a histrelina.
Os doentes devem ser informados acerca deste risco e apropriadamente tratados se ocorrerem sintomas.
A inserção de um implante é um procedimento cirúrgico.
Recomenda-se o cumprimento rigoroso dos procedimentos indicados para a inserção e remoção de forma a reduzir o risco de complicações e de expulsão do implante.
Nos casos em que o implante é difícil de localizar por palpação, pode utilizar-se ultrassonografia ou tomografia computorizada.
As crianças e as mulheres não foram estudadas.