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Fonte
KEGG
O mecanismo exacto pelo qual a altretamina exerce o seu efeito anticancerigeno é desconhecido, mas é classificado por MeSH como um agente antineoplásico alquilante.
Acredita-se que esta estrutura única danifique células tumorais através da produção da espécie de alquilação fracamente formaldeído, um produto da N-desmetilação mediada por CYP450.
Administrado oralmente, a altretamina é extensivamente metabolizada na primeira passagem, produzindo principalmente metabólitos mono- e didmetilados.
Reações adicionais de desmetilação ocorrem em células tumorais, libertando formaldeído in situ antes que o fármaco seja excretado na urina.
Os intermediários de carbinolamina (metilol) do metabolismo mediado por CYP450 também podem gerar espécies de imínio electrófilo que são capazes de reagir covalentemente com resíduos de ADN guanina e citosina, bem como proteínas.
A ligação cruzada do ADN mediada por iminium e a reticulação inter-cadeia de ADN-proteína, mediada através do intermediário de imínio e formaldeído, foram demonstradas, embora a importância da ligação cruzada do ADN na atividade antitumoral de altretamina seja incerta.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
Este medicamento pode causar danos fetais quando administrado a mulheres grávidas.
Aleitamento
Aleitamento:
A amamentação não é recomendada durante o tratamento.
Sem informação.
