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N01AH05
Fonte
KEGG
Os receptores opióides estão acoplados com os receptores de G-proteína e funcionam como reguladores positivos e negativos da transmissão sináptica através de proteínas G que activam proteínas efectoras.
A ligação do opiáceo estimula a troca de GTP por GDP no complexo proteína-G.
Tal como o sistema efector da adenilato ciclase é AMPc e localizado na superfície interna da membrana plasmática, os opióides diminuem intracelular cAMP através da inibição da adenilato-ciclase.
Subsequentemente, a libertação de neurotransmissores nociceptivos, tais como a substância P, o GABA, dopamina, acetilcolina e noradrenalina é inibida.
Os opióides também inibem a libertação de vasopressina, somatostatina, insulina e glucagon.
Os opióides, como a anileridina fecham os canais do tipo N-type voltage-operated calcium (agonista-receptor OP2) e canais abertos dependentes de cálcio para dentro de rectificação de potássio (OP3 e agonista do receptor OP1).
Isto resulta na hiperpolarização neuronal e reduz a excitabilidade.