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Fonte
KEGG
A Desirudina é um inibidor altamente potente e seletivo da trombina livre circulante e da trombina ligada ao coágulo.
Após a administração de 15 mg de Desirudina b.i.d., por injeção subcutânea (SC), observa-se um prolongamento médio do pico de aPTT cercade 1,4 vezes superior ao valor da linha de base.
Em concentrações séricas terapêuticas, não exerce efeito sobre as restantes enzimas do sistema hemostático, nomeadamente sobre os fatores IXa, Xa, calicreína, plasmina, tPA ou proteína C ativada. Além disso, não revela qualquer efeito sobre outras proteases séricas, tais como as enzimas digestivas tripsina ou quimotripsina, ou sobre a ativação do complemento pelas vias clássica ou alterna.
Em dois estudos clínicos controlados, com dupla ocultação, a taxa global de acidentes tromboembólicos nos doentes tratados com Desirudina 15 mg SC b.i.d.(N=370) foi igual a metade da dos doentes tratados com uma dose padrão de heparina não fracionada (N=396) (p<0,0001); a taxa de trombose venosa profunda proximal foi apenas um quinto da observada com a heparina (p<0,0001).
Até à data, estão disponíveis dados clínicos unicamente sobre a cirurgia da anca.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
É contraindicado durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento:
Desconhece-se se a Desirudina é excretada no leite humano. As mães lactantes devem ser, contudo, aconselhadas a evitar amamentar, ou a utilizar alternativas terapêuticas.
Anafilaxia:
O Desirudina pode causar reações alérgicas incluindo anafilaxia e choque.
Têm sido relatadas reações anafilácticas fatais em doentes reexpostos a terapêutica com hirudinas, num segundo tratamento ou em tratamentos subsequentes. Apesar de não terem sido comunicadas reações fatais com a Desirudina, devem ser consideradas opções alternativas de tratamento antes de se decidir reexpor um doente a Desirudina.
Como estas reções são imunomediadas, os doentes com exposição prévia a hirudinas ou produtos análogos podem apresentar um risco acrescido. O início do tratamento com Desirudina deve ser realizado apenas num local que disponha de cuidados de assistência médica imediata e onde exista acesso a tratamento de reações anafilácticas. Os doentes devem ser informados de que foram tratados com Desirudina.
A Desirudina não deve ser administrada por via intramuscular, dado o risco de hematoma local. A Desirudina deve ser utilizada com precaução em situações com risco aumentado de hemorragia, tais como cirurgia major, biópsia ou punção de um vaso não compressível ocorridas 1 mês antes; história de AVC hemorrágico, hemorragia intracraniana ou intra-ocular incluindo retinopatia diabética (hemorrágica); acidente isquémico cerebral ocorrido nos últimos 6 meses, perturbação hemostática conhecida (congénita ou adquirida, por ex. hemofilia, doença hepática) ou história de hemorragia gastrointestinal ou pulmonar ocorrida nos últimos 3 meses.
Precauções
Quando a Desirudina é administrada em doentes com risco aumentado de complicações hemorrágicas, insuficiência hepática ligeira a moderada e/ou insuficiência renal ligeira a moderada o aPTT deve ser monitorizado e o aPTT máximo não deve exceder o dobro do valor de controlo. Caso necessário, a terapêutica com Desirudina deve ser interrompida até que o aPTT retorne a menos do dobro do valor de controlo, altura em que o tratamento com Desirudina poderá ser reiniciado com uma dose reduzida.
A Desirudina deve ser utilizada com precaução nos doentes tratados com anticoagulantes e/ou inibidores plaquetários, e/ou medicamentos anti-inflamatórios não esteróides. Recomenda-se a monitorização para pesquisa de sinais de hemorragia. O uso concomitante de Desirudina com trombolíticos e ticlopidina não foi estudado nestes doentes.O efeito anticoagulante da Desirudina é escassamente reversível, no entanto é possível reduzir os níveis do aPTT pela administração intravenosa de DDAVP (desmopressina).
Testes laboratoriais: o tempo de tromboplastina parcial ativada (aPTT) deve ser monitorizado em doentes com risco aumentado de hemorragia e/ou com insuficiência renal ou hepática. O aPTT máximo não deve exceder o dobro do valor de controlo. Se necessário, a terapêutica com Desirudina deve ser interrompida até que o aPTT desça para menos do dobro do valor de controlo, altura em que o tratamento com Desirudina poderá ser reiniciado com uma dose reduzida.