O mecanismo de acção como anticoncepcional não está bem esclarecido, porém sabe-se que suprime a ovulação em algumas pacientes, interfere na implantação e altera a consciência do muco cervical.
O norgestrel (e mais especificamente o estereoisómero activo levonorgestrel) liga-se aos receptores de progesterona e estrogénio no tracto reprodutivo feminino, na glândula mamária, no hipotálamo e na pituitária.
Uma vez ligados ao receptor, progestágenos como o levonorgestrel diminuirão a frequência de libertação da hormona libertadora de gonadotrofina (GnRH) do hipotálamo e embotam o pico de LH (hormona luteinizante) pré-ovulatório.
A perda do pico de LH inibe a ovulação e, portanto, evita a gravidez.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento:
Não administrar durante a amamentação.
O hábito de fumar incrementa os riscos de efeitos adversos cardiovasculares sérios; o problema é maior em mulheres que fumam mais de 14 cigarros por dia e em mulheres com mais de 35 anos.
Os progestagénios devem ser suspensos se a paciente sofrer uma perda repentina da visão, protose, diplopia ou enxaqueca; se o exame de olho indicar edema papilar ou lesões vasculares da retina deve-se evitar a administração de protestagénios.
Os progestagénios podem causar dano fetal quando administrados durante os primeiros quatro meses de gravidez (masculinização do feto feminino, hipospadia, defeitos no coração e nos membros).
Esses fármacos podem causar retenção de líquidos, por isso as condições que podem ser afectadas por esse efeito devem ser supervisionadas na administração: epilepsia, enxaqueca, asma, disfunção cardíaca ou renal.
Administrar com precaução em pacientes com antecedentes de depressão.
O efeito do fármaco no lactante é desconhecido, os progestagénios apresentam-se no leite.
A segurança e a eficácia do fármaco em crianças não foram estabelecidas.