Ebastina

A ebastina produz uma rápida e prolongada inibição dos efeitos induzidos pela histamina e possui uma grande afinidade para os recetores H1. Após administração oral, nem a ebastina nem os seus metabólitos atravessam a barreira hemato-encefálica. Esta característica é reforçada pelo perfil de reduzida sedação observado nos resultados dos estudos experimentais sobre os efeitos da ebastina no sistema nervoso central. Estudos in vitro e in vivo demonstraram que a ebastina é um antagonista potente, prolongado e altamente seletivo dos recetores H1 histamínicos, desprovido de efeitos indesejáveis a nível do SNC e de efeitos anticolinérgicos. Testes intradérmicos de histamina revelaram um efeito anti-histamínico estatística e clinica‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​mente significativo com início 1 hora após a administração e com uma duração de 48 horas. Após a interrupção de um tratamento de 5 dias com ebastina, o seu efeito anti-histamínico manteve-se durante mais de 72 horas. Este facto encontra-se relacionado com os níveis plasmáticos do principal metabolito ativo, a carebastina. Após administração repetida do fármaco, a inibição dos recetores periféricos manteve-se a um nível constante, sem taquifilaxia. Estes resultados sugerem que a ebastina em toma única diária, numa dose de pelo menos 10 mg, produz uma inibição rápida, intensa e prolongada dos recetores H1 histamínicos periféricos. O efeito sedativo foi estudado através de EEG, capacidade cognitiva, testes de coordenação óculo-motora e avaliação subjetiva. Não se verificou qualquer aumento significativo da sedação com a dose recomendada. Estes resultados foram confirmados com os obtidos nos ensaios clínicos duplamente cegos; a incidência de sedação com ebastina é idêntica à do placebo. Os efeitos da ebastina ao nível cardíaco foram avaliados em estudos clínicos. Nas doses recomendadas, não se observaram quaisquer efeitos cardíacos, nomeadamente ao nível do prolongamento do intervalo QT. A ebastina administrada em doses repetidas até 100 mg por dia ou 500 mg em dose única, produziu pequenos aumentos de alguns batimentos por minuto na frequência cardíaca, resultando numa redução no intervalo QT sem efeito significativo no QTc adequadamente corrigido.