Dostinex

A cabergolina é um alcalóide da cravagem do centeio sintético e um derivado da ergolina com uma potente e prolongada atividade agonista da dopamina e de redução da prolactina. O efeito central dopaminérgico via a estimulação do recetor D2 é atingido através de doses elevadas, inibindo deste modo os níveis séricos de prolactina. O efeito redutor de prolactina é dependente da dose, iniciando-se dentro de 3 horas e permanecendo por 2-3 semanas. O efeito prolongado significa que a dose única é ger‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​almente suficiente para parar a iniciação da secreção do leite. No tratamento da hiperprolactinémia, os níveis séricos de prolactina são normalmente regularizados dentro de 2 a 4 semanas após se atingir a dose óptima. A prolactina pode apresentar-se significativamente reduzida após vários meses da suspensão do tratamento. No que respeita aos efeitos endócrinos da cabergolina não relacionados com o efeito antiprolactinémico, os dados disponíveis em humanos confirmam os resultados experimentais em animais, indicando que o composto em estudo é dotado de uma ação muito seletiva, sem efeito na secreção basal de outras hormonas hipofisárias ou cortisol. As ações farmacodinâmicas da cabergolina não correlacionadas com o efeito terapêutico, referem-se apenas à diminuição da pressão arterial. O efeito hipotensor máximo da cabergolina em dose única, ocorre normalmente durante as primeiras seis horas após a administração do fármaco e depende da dose, em termos de diminuição máxima e frequência.