Ibalizumab

O ibalizumab, um anticorpo monoclonal humanizado da imunoglobulina G tipo 4 (IgG4), é um inibidor do VIH-1 que tem por alvo o domínio 2 do receptor CD4. O ibalizumab impede que o VIH-1 infecte células T CD4+ ao ligar-se ao domínio 2 do CD4 e interferir com as etapas pós-ligação necessárias para a entrada de partículas do vírus VIH-1 em células do hospedeiro e impedindo a transmissão viral que ocorre por via da fusão entre células. Estudos de mapeamento da estrutura antigénica indicam que o ibalizumab se liga a uma estrutura antigénica conformacional localizada sobretudo no domínio 2 da porção extracelular do receptor CD4.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Esta estrutura antigénica está posicionada sobre a superfície do CD4 do lado oposto ao do local do domínio 1 que é necessário para ligação ao CD4 das moléculas de classe II do complexo principal de histocompatibilidade (MHC) e, consequentemente, não interfere com funções imunes mediadas pelo CD4. O ibalizumab é activo contra isolados do grupo M do VIH-1 (subtipos A, B, C, D, E ou O). Também é activo contra o VIH-1 resistente a medicamentos anti-retrovirais actualmente aprovados e exibe actividade anti-retroviral contra o VIH-1 de tropismo R5, de tropismo X4 e de tropismo duplo. Os resultados de testes fenotípicos e genotípicos não revelaram quaisquer evidências de resistência cruzada entre o ibalizumab e qualquer uma das classes aprovadas de medicamentos anti-retrovirais.