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Código ATC
J01CG01
Fonte
CIMA_ES
As penincilinas são antibióticos β-lactâmicos que se ligam de forma reversível a diversas enzimas da membrana plasmática bacteriana, que estão envolvidas na síntese da parede bacteriana e na divisão celular.
As aminopenicilinas (entre as quais a ampicilina), devido à presença de um grupo amino ligado à estrutura base da penicilina, penetram mais facilmente a membrana externa de algumas bactérias Gram-negativas tendo um maior espectro de acção.
Relação farmacocinética/farmacodinâmica (PK/PD)
A ampicilina é um antibiótico tempo-dependente, cujo efeito bactericida depende directamente do tempo em que a sua concentração está acima de um determinado limiar – concentração Inibitória Mínima (CIM).
O índice PK/PD utilizado para prever a eficácia dos antibióticos tempo-dependente é Tempo>CIM (T>CIM), ou seja, a percentagem cumulativa de tempo num período de 24 horas em que a concentração de antibiótico está acima da CIM.
Mecanismo de resistência:
Os mecanismos de resistência mais frequentes nos antibióticos β-lactâmicos (incluindo as penicilinas) são a produção de β-lactamases e a resistência intrínseca.
As β-lactamases hidrolisam o anel β-lactâmico enquanto que a resistência intrínseca pode resultar da presença de uma barreira permeável na membrana exterior dos organismos ou alterações das propriedades das enzimas alvo (PBP - Proteínas de ligação da penicilina).
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
A ampicilina não deve ser utilizada durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário.
Aleitamento
Aleitamento:
A ampicilina é excretada no leite materno, pelo que deve ser usada com precaução em mulheres a amamentar.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:
Reduzir dose na IR grave; erupções cutâneas mais frequentes.
Condução
Condução:
Deve ter-se precaução na condução ou utilização de máquinas uma vez que a ampicilina pode provocar tonturas.
Deve ter-se em conta a possibilidade de aparecimento de superinfeções por outros micro-organismos patogénicos durante a terapêutica com ampicilina.
Estas infecções poderão ter origem fúngica (por exemplo candidíase) ou bacteriana (por exemplo, colite pseudomembranosa, na maior parte dos casos causada por Clostridium difficile, responsável por quadro clínico de diarreia grave persistente, durante ou após o tratamento com ampicilina).
Se estas ocorrerem deve ser instituída terapêutica apropriada.
Em caso de colite pseudo-membranosa a terapêutica com Ampicilina deve ser descontinuada.
Os sistemas renal, hepático e hematológico devem ser avaliados periodicamente durante terapia prolongada com ampicilina.
Cuidados Especiais:
O aparecimento de manifestações alérgicas impõe a paragem do tratamento.
As reacções de hipersensibilidade (anafilaxia) graves e por vezes fatais foram excepcionalmente observadas nos doentes tratados com penicilina A.
A sua administração necessita de um interrogatório prévio.
Perante os antecedentes de alergia típica a estes produtos a contra-indicação é formal.
A alergia às penicilinas é cruzada com a alergia às cefalosporinas em 5 a 10% dos casos.
Isto leva à não administração de penicilinas a indivíduos com alergia conhecida às cefalosporinas.
Abcesso periodontogénico:
O tratamento de abcessos periodontogénicos com ampicilina por via intravenosa deverá ser considerado sobretudo nos casos graves com sinais ou sintomas sistémicos (febre, adenopatias).
Quando se suspeite que a infecção é causada por micro-organismos anaeróbios, com resistência à penicilina, o tratamento com ampicilina poderá não ser adequado.
Infeções dos tractos respiratório e urinário, Gonorreia, Shigelose:
A ampicilina não é, habitualmente, a substância de primeira escolha para o tratamento destas situações clínicas, tendo em conta a possibilidade de resistência à ampicilina dos principais micro-organismos envolvidos.
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