Esta informação destina-se apenas a fins educativos. Não constitui aconselhamento médico. Consulte sempre um profissional de saúde qualificado.
OTC
Metotrexato
INN: METOTREXATO SEMANAL WYETH
Atualizado: 2026-04-11
Disponível em:
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Forma
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Posologia
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Via de administração
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Armazenamento
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Sobre este produto
Fabricante
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Wyeth Farma S.A. (ES)
Fonte
CIMA_ES
O Metotrexato é uma mistura que contém pelo menos 85% de ácido 4-amino10-metilfólico, calculado sobre uma base anidra, e pequenas quantidades de compostos afins.
O Metotrexato é antagonista do ácido fólico.
Estruturalmente, o componente primário do Metotrexato difere do ácido fólico pela substituição de um grupo aminado por um grupo hidroxílico no núcleo de pteridina e pela junção de um grupo de metilo no azoto aminado entre os grupos pteroil e benzoil.
O Metotrexato é um ácido fraco que se apresenta com uma cor laranja acastanhada, sob a forma de pó cristalino, praticamente insolúvel na água e no álcool.
Devem ser tomadas precauções no sentido de prevenir a inalação de partículas do produto, bem como o contacto da pele com o mesmo.
O Metotrexato de sódio, apresenta-se sob a forma de um pó amarelo, solúvel em água.
O Metotrexato de sódio em solução injetável tem um pH entre 7,5 e 9,0.
O Metotrexato inibe de forma reversível a dihidrofolato reductase, enzima que reduz o ácido fólico a ácido tetrahidrofólico.
A inibição da formação de tetrahidrofolato limita a disponibilidade das frações de carbono-1, necessárias à síntese das purinas, e a conversão de desoxiuridilato em timidilato, na síntese do DNA e no processo da reprodução celular.
A afinidade da dihidrofolato reductase com o Metotrexato é mais longínqua do que a sua afinidade com o ácido fólico ou com o ácido dihidrofólico e, por essa razão, mesmo que sejam administradas simultaneamente grandes doses de ácido fólico, não inverterão os efeitos do Metotrexato.
A leucovorina, uma derivada do ácido tetrahidrofólico, administrada imediatamente a seguir ao agente antineoplásico, pode bloquear os efeitos do Metotrexato.
Os resultados, apurados após um estudo, indicam que o Metotrexato também é responsável por um aumento do trifosfato de desoxiadenosina intracelular, que se julga responsável pela inibição da redução da ribonucleotido e polinucleotido-ligase, enzimas envolvidas na síntese e reparação do DNA.
Tecidos com índices elevados de proliferação celular, tais como: tecidos neoplásicos, epiderme de doentes com psoríase, medula óssea, revestimento do tracto gastrointestinal, couro cabeludo e células fetais, são muito sensíveis aos efeitos do Metotrexato.
Pode-se desenvolver resistência ao Metotrexato, que tem sido associada ao decréscimo de retoma celular do fármaco, contudo o mecanismo exacto do desenvolvimento desta resistência não está ainda devidamente estabelecido.
O Metotrexato apresenta também uma atividade imunossupressora, possivelmente resultante da inibição da multiplicação linfocitária.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
O metotrexato está contraindicado em grávidas com psoríase ou artrite reumatóide e só deve ser usado no tratamento de doenças neoplásicas quando os potenciais benefícios compensarem os riscos para o feto.
Aleitamento
Aleitamento:
O metotrexato foi detectado no leite humano e está contraindicado durante o aleitamento.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:
Toxicidade dependente da dose; evitar nas indicações não neoplásicas.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:
Reduzir dose na IR ligeira (nefrotóxico); evitar na IR moderada e grave.
Condução
Condução:
Alguns dos efeitos tais como tonturas e fadiga, podem influenciar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
- O Metotrexato deve ser usado apenas por médicos especialistas em quimioterapia antimetabólica.
- Devido à possibilidade de reações fatais ou tóxicas graves, o doente deverá ser devidamente informado pelo Médico sobre os riscos a que está sujeito e deverá manter-se sob sua constante supervisão.
- No tratamento da psoríase, com o Metotrexato, foram registadas mortes.
No tratamento da psoríase o Metotrexato deverá ficar restringido somente à psoríase refractária e incapacitante que não respondeu de forma adequada a outras formas de terapêutica, bem como somente após diagnóstico estabelecido através de biópsia e/ou consulta dermatológica.
- O Metotrexato pode produzir assinalável depressão da espinal medula, com anemia, leucopenia, trombocitopenia e hemorragia.
- O Metotrexato pode ser hepatotóxico, particularmente em dosagem elevada ou em terapêutica prolongada.
Observaram-se atrofia do fígado, necrose, cirrose, alterações lipídicas e fibrose periportal.
Já que as alterações ocorrem sem sinais prévios de toxicidade gastrointestinal ou hematológica, é imperativo que seja previamente determinada a função hepática quando do início do tratamento e monitorizada regularmente ao longo da terapêutica.
Dever-se-ão ter especiais cuidados em presença de doença hepática pré-existente ou de função hepática diminuída.
Deverá ser evitada a utilização concomitante de outros fármacos potencialmente hepatotóxicos (incluindo o álcool).
- O Metotrexato tem provocado morte fetal e/ou malformações fetais.
Assim, não deverá ser utilizado em mulheres grávidas ou com possibilidade de vir a engravidar, a não ser que através de avaliação médica se verifique que os benefícios serão superiores aos riscos.
As doentes grávidas com psoríase não deverão ser tratadas com Metotrexato.
- O Metotrexato não deverá ser administrado durante o aleitamento.
- O Metotrexato afeta a espermatogénese e a oogénese durante o período da sua administração, o que pode resultar num decréscimo da fertilidade.
Este efeito parece ser reversível, mas dever-se-á evitar a concepção durante pelo menos 6 meses após ter cessado o tratamento.
Os doentes e os seus parceiros deverão ser avisados em conformidade.
- O metotrexato não deve ser utilizado em doentes com problemas renais
- Diarreia e estomatite ulcerosa são efeitos tóxicos frequentes e implicam a interrupção da terapêutica para evitar a evolução hemorrágica e morte.
- Deve ser tido precaução quando administrado doses elevadas de Metotrexato em doentes sujeitos a terapia com inibidores de bomba de protões (esomeprazol, omeprazol, pantoprazol).
- Não devem ser utilizadas vacinas enquanto estiver a utilizar metotrexato.
- Não deve ser utilizado em doentes com problemas no funcionamento dos pulmões.
- Deve ser usado com cuidado em doentes idosos e a redução da dose pode ser necessária.