Esta informação destina-se apenas a fins educativos. Não constitui aconselhamento médico. Consulte sempre um profissional de saúde qualificado.
OTC
Nebivolol
INN: NEBIVOLOL COMBIX
Atualizado: 2026-04-18
Disponível em:
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Forma
—
Posologia
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Via de administração
—
Armazenamento
—
Sobre este produto
User Reviews
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Fabricante
Laboratorios Combix S.L.U. (ES)
Código ATC
C07AB12
Fonte
CIMA_ES
O nebivolol é um racemato de dois enantiómeros, SRRR-nebivolol (ou d-nebivolol) e RSSS-nebivolol (ou l-nebivolol).
É um fármaco que alia duas atividade s farmacológicas:
- é um antagonista beta-recetor competitivo e seletivo: este efeito é atribuído ao enantiómero SRRR (d-enantiómero).
- tem propriedades vasodilatadoras ligeiras, devidas a uma interação com a via L-arginina/monóxido de azoto.
- Doses únicas e repetidas de nebivolol reduzem a frequência cardíaca e a pressão arterial em repouso e durante exercício, tanto em indivíduos normotensos como em doentes hipertensos.
O efeito anti-hipertensor é mantido durante o tratamento crónico.
- Em doses terapêuticas o nebivolol é desprovido de antagonismo alfa-adrenérgico.
- Durante o tratamento agudo e crónico com nebivolol em doentes hipertensos a resistência vascular sistémica é diminuída.
Apesar da redução da frequência cardíaca, a redução do débito cardíaco durante o repouso e o exercício pode ser limitada devido a um aumento do volume de ejeção.
A relevância clínica destas diferenças hemodinâmicas, quando comparadas com outros antagonistas dos recetores beta1, não está completamente estabelecida.
Em doentes hipertensos, o nebivolol aumenta a resposta vascular mediada pelo NO à acetilcolina (ACh) que é reduzida em doentes com disfunção endotelial.
Num ensaio clínico de mortalidade-morbilidade, controlado com placebo, conduzido em 2128 doentes com idade ≥ 70 anos (média de idades 75,2 anos) com insuficiência cardíaca crónica estável com ou sem diminuição da fração de ejeção do ventrículo esquerdo (LVEF médio: 36 ±12,3%, com a seguinte distribuição: LVEF inferior a 35% em 56% dos doentes, LVEF entre 35% e 45% em 25% dos doentes e LVEF superior a 45% em 19% dos doentes), controlados durante um período médio de 20 meses, o nebivolol, no topo da terapêutica padrão, prolongou significantemente o tempo de ocorrência de mortes ou hospitalizações por motivos cardiovasculares (objetivo primário para a eficácia) com uma redução de 14% do risco relativo (redução absoluta: 4,2%).
Esta redução do risco ocorreu após 6 meses de tratamento e manteve-se durante todo o período do tratamento (duração média: 18 meses).
O efeito do nebivolol foi independente da idade, sexo, ou fração de ejeção do ventrículo esquerdo da população em estudo.
O benefício em todas as causas de mortalidade não alcançou significância estatística comparativamente ao placebo (redução absoluta: 2,3%).
Nos doentes medicados com nebivolol observou-se uma diminuição da morte súbita (4,1% vs 6,6%, redução relativa de 38%).
- Experiências "in vitro" e "in vivo" em animais mostraram que o nebivolol não tem atividade simpaticomimética intrínseca.
- Experiências "in vitro" e "in vivo" em animais mostraram que em doses farmacológicas o nebivolol não apresenta ação estabilizadora da membrana.
- Em voluntários saudáveis, o nebivolol não tem efeito significativo sobre a capacidade máxima de exercício ou o tempo de resistência ao exercício.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
Nebivolol não deve ser usado durante a gravidez, a não ser quando for claramente necessário.
Aleitamento
Aleitamento:
A amamentação não é recomendada durante a administração de nebivolol.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:
Evitar.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:
Ver Bloqueadores adrenérgicos beta.
Condução
Condução:
Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de conduzir e de usar máquinas. Estudos farmacodinâmicos mostraram que nebivolol não afecta a função psicomotora. Os doentes que conduzam veículos ou trabalhem com máquinas devem ter em consideração que, ocasionalmente, podem ocorrer tonturas e fadiga.
Anestesia:
- A manutenção do bloqueio beta reduz o risco de arritmias durante a indução e intubação.
Quando se decide interromper um bloqueio beta na preparação para uma cirurgia, a terapêutica com um antagonista beta-adrenérgico deve ser interrompida pelo menos 24 horas antes.
Devem ser tomadas precauções no uso de certos fármacos anestésicos que causem depressão do miocárdio, tais como ciclopropano, éter ou tricloroetileno.
O doente pode ser protegido contra reações vagais por administração intravenosa de atropina.
Cardiovascular:
- Em geral, os antagonistas beta-adrenérgicos não devem ser administrados a doentes com insuficiência cardíaca congestiva não tratada, a não ser que a sua situação tenha sido estabilizada.
- Nos doentes com doença cardíaca isquémica, o tratamento com um antagonista beta-adrenérgico deve ser interrompido gradualmente, isto é, durante 1 - 2 semanas.
Se for necessária uma terapêutica de substituição esta deverá ser iniciada ao mesmo tempo para evitar exacerbação de angina de peito.
- Os antagonistas beta-adrenérgicos podem induzir bradicardia: se a frequência cardíaca diminuir para menos de 50-55 pulsações por minuto em descanso e/ou o doente apresentar sintomas específicos de bradicardia, a posologia deve ser reduzida.
- Os antagonistas beta-adrenérgicos devem ser usados com precaução:
- em doentes com perturbações circulatórias periféricas (doença ou síndroma de Raynaud, claudicação intermitente) porque pode ocorrer agravamento dessas perturbações;
- em doentes com bloqueio cardíaco do primeiro grau, devido ao efeito negativo dos beta-bloqueadores sobre o tempo de condução;
- em doentes com angina de Prinzmetal devida a vasoconstrição da artéria coronária mediada pelo recetor alfa: os antagonistas beta-adrenérgicos podem aumentar o número e a duração dos ataques anginosos.
A associação de nebivolol com antagonistas dos canais de cálcio do tipo verapamil e diltiazem, com medicamentos antiarrítmicos de classe I e com medicamentos anti-hipertensores de ação central não é geralmente recomendada.
Metabólico / Endocrinológico:
- Nebivolol não interfere com os níveis de glucose em doentes diabéticos.
Contudo, deve usar-se com precaução em doentes diabéticos, porque o nebivolol pode mascarar certos sintomas de hipoglicemia (taquicardia, palpitações).
Os beta-bloqueadores podem mascarar os sintomas de taquicardia no hipertiroidismo.
A suspensão abrupta pode intensificar os sintomas.
Respiratório:
- Em doentes com doenças pulmonares obstrutivas crónicas, os antagonistas beta-adrenérgicos devem ser usados com precaução, porque a constrição das vias respiratórias pode ser agravada.
Outros:
- Doentes com história de psoríase só devem tomar antagonistas beta-adrenérgicos após cuidadosa ponderação.
- Os antagonistas beta-adrenérgicos podem aumentar a sensibilidade aos alergenos e a gravidade das reações anafilácticas.
O início do tratamento da insuficiência cardíaca crónica com nebivolol necessita de uma monitorização regular.
A descontinuação do tratamento não deve ser feita abruptamente a não ser que claramente indicada.