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(ES)
Fonte
CIMA_ES
A petidina é um analgésico opiáceo (agonista narcótico) e actua principalmente no sistema nervoso central (SNC) e músculos lisos.
Liga-se ao sítio aniónico e ao sítio -p do receptor opiáceo que consiste em 3 locais de ligação elementares: o sítio -t que liga os anéis hidroxilados (como na morfina ou o resíduo tirosina na encefalina), o sítio aniónico que interactua com o azoto pepiridínico e o sítio -p que liga preferencialmente anéis aromáticos não hidroxilados (como na petidina ou a fenilalanina na encefalina).
Baseado em estudos de ligação, a petidina, como a maioria dos analgésicos opiáceos, possui uma elevada afinidade e uma ligação forte para os receptores μ. Possui uma afinidade moderada, mas uma ligação muito forte para os receptores κ.
As doses terapêuticas de petidina (50 a 100 mg, parenteralmente) produzem analgesia, sedação, euforia/ disforia, depressão respiratória e outros efeitos diversos no SNC, como a contracção da pupila, excitação, SNC caracterizada por tremores, contracção muscular e apreensão.
Possui uma actividade semelhante à atropina e tem um efeito espasmogénico em certos músculos lisos.
A petidina estimula a libertação de ADH e o centro de vómito. Inibe a libertação de ACTH e das hormonas gonadotróficas e também produz um aumento de açúcar no sangue.
A petidina é um analgésico com as mesmas acções e usos da morfina e pode ser usada para o alívio de muitos tipos de dores, severas ou moderadas incluindo as dores do parto. É também utilizada como pré-medicação em cirurgia e como adjuvante em anestesias, pelo alívio de dor e da ansiedade.
No útero não grávido, a petidina provoca uma estimulação suave. Não altera as contrações normais do útero, mas aumenta o tónus, a frequência e a intensidade das contrações num útero hiperactivado por administração de oxitócicos.
Durante o parto, uma dose terapêutica de petidina tem pouco efeito e não altera as contrações do pós-parto ou a involução do útero. Não aumenta a incidência das hemorragias do pós-parto.
A petidina tem pouco efeito sobre a tosse e a diarreia.
A excreção da petidina intacta é insignificante a valores de pH da urina normais ou se a urina for alcalina. A excreção urinária da petidina e da norpetidina é aumentada pela acidificação da urina.
A petidina atravessa a placenta e é excretada no leite materno.
A concentração plasmática máxima ocorre normalmente em cerca de 45 minutos, mas a variação é grande. Após administração oral só cerca de 50% do fármaco não sofre o efeito de 1ª passagem e as concentrações plasmáticas são observadas normalmente em 1 a 2 horas.
A petidina é principalmente metabolizada no fígado, com uma semi-vida de 3 horas.
Em pacientes com cirrose, a biodisponibilidade da petidina está aumentada em cerca de 80% e as semi-vidas da petidina e da norpetidina estão prolongadas.
⚠️ Avisos
Aleitamento
Aleitamento:
A petidina atravessa a placenta e é excretada no leite materno.
Dopping
Dopping:
Narcóticos. Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Condução
Condução:
Uma vez que a petidina provoca uma diminuição do estado de vigília e induz sensações vertiginosas e sedação é necessário ter em conta os riscos ligados à condução de veículos e utilização de máquinas.
Gravidez
Gravidez:
Não existe informação disponível sobre os efeitos teratogénicos no homem. A dependência produzida pela petidina é transmitida ao recém-nascido como acontece com a maioria dos narcóticos.
Quando se utiliza a via IV, a injecção deve ser lenta e sob a forma de uma solução diluída, deve-se dispor de um antagonista.
Não deve ser administrada como medicação pré-cirúrgica a crianças com menos de 1 ano de idade, e deve ser dada com extremo cuidado a recém-nascidos ou prematuros.
A dosagem deve ser reduzida em idosos e pacientes debilitados.
Deve ser dada com precaução ou em doses reduzidas a pacientes com hipotiroidismo, insuficiência adreno-cortical diminuição das funções renais ou do fígado, hipertrofia prostática ou choque.
A administração inadvertida junto de troncos nervosos pode ocasionar paralisia sensitivo-motora transitória ou permanente.
A petidina deve ser utilizada com cuidado em doentes insuficientes renais ou hepáticos com maior risco de acumulação de metabólitos como a normeperidina bem como na administração prolongada ou de doses elevadas noutro tipo de doentes (p.e. queimados, neoplasias, anemia das células falciformes) pelo risco neurotóxico do metabólito.
Estes doentes devem ser monitorizados tendo em vista a detecção de sintomas neurológicos resultantes da estimulação do SNC (convulsões, agitação, irritabilidade, contracturas musculares).
Deve estar disponível oxigenoterapia e meios ventilatórios em caso de necessidade durante a administração de petidina injectável.
Deve ser usada com cuidado em pacientes com desordens intestinais do tipo obstrutivo.
Os analgésicos opiáceos devem ser utilizados com precaução em pacientes com miastenia grave.
Os efeitos depressivos são aumentados por depressores do S.N.C., como o álcool, anestésicos, hipnóticos e sedativos, antidepressivos tricíclicos e fenotiazidas.
A administração concomitante da petidina e fenotiazidas pode produzir episódios
hipotensivos graves e prolongar a depressão respiratória devido à petidina.
As acções dos opiáceos podem por outro lado, afectar a actividade de outros compostos. Assim, os seus efeitos gastrointestinais podem diminuir a absorção como acontece com a mexiletina ou podem ter uma contra-acção como acontece com a metoclopramida.
A administração dos analgésicos opiáceos durante o parto, pode causar depressão respiratória no recém-nascido.
A petidina deve ser dada com muito cuidado a pacientes com taquicardia supraventricular.
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