Rupatadina

A rupatadina é um anti-histamínico de segunda geração, antagonista da histamina de longa duração, com actividade antagonista selectiva dos receptores H1 periféricos. Alguns metabólitos (desloratadina e os seus metabólitos hidroxilados) retêm actividade anti-histamínica e podem contribuir parcialmente para a eficácia global do medicamento. Estudos in vitro com rupatadina em doses elevadas mostraram uma inibição da desgranulação dos mastócitos induzida por estímulos imunológicos e não-imunológicos, bem como a libertação de citoquinas, particularmente do TNF-alfa em mastócitos e em monócitos humanos. A relevância clínica dos dados experimentais observados ainda está por confirmar. Ensaios clínicos em voluntários (n=375) e doentes (n=2650) com rinite alérgica e urticária idiopática crónica não mostraram quaisquer efeitos significativos sobre o eletrocardiograma quando a rupatadina foi administrada em doses que variaram entre 2 mg e 100 mg. A urticária idiopática crónica foi estudada como um modelo clínico para situações do tipo urticária, já que a patofisiologia subjacente é semelhante, independente da etiologia, e porque os doentes crónicos podem ser recrutados prospetivamente com maior facilidade. Tendo em conta que a libertação de histamina é um factor causal em todas as doenças do tipo da urticária, espera-se que a rupatadina seja eficaz no alívio sintomático de outras situações do tipo da urticária, para além da urticária idiopática crónica, tal como é afirmado nas directrizes. Em ensaios placebo controlados em doentes com Urticária Idiopática Crónica a rupatadina foi eficaz na redução da intensidade média do prurido a partir da linha de base durante as 4 semanas de tratamento (alteração vs linha de base: rupatadina 57,5%, placebo 44.9%) e na redução do número médio de pápulas (54,3% vs 39,7%).