Fluocinonida

Fluocinonida é um esteróide glucocorticóide potente utilizado topicamente como agente anti-inflamatório para o tratamento de doenças da pele tais como o eczema. Alivia a comichão, vermelhidão, ressecamento, descamação, descamação, inflamação e desconforto. Fluocinonida liga-se ao recetor de glucocorticóide citosólica. Depois de se ligar ao recetor do complexo recetor-ligando recém formado muda-se para o núcleo da célula, onde liga-se a diversos elementos de resposta a glucocorticóides (GRE) na região promotora dos genes alvo. O recetor ligado a ADN, em seguida, interage com os fatores de transcrição de base, provocando o aumento da expressão de genes-alvo específicos. As ações anti-inflamatórias dos corticosteróides são pensados para envolver lipocortinas, proteínas inibidoras fosfolipase A2, que, por meio da inibição do ácido araquidónico, contr​‍​​​​​‍​‍‍‍‍​‍‍olam a biossíntese de prostaglandinas e leucotrienos. Especificamente os glicocorticóides induzem a síntese da lipocortina - 1 (anexina - 1), que, em seguida, liga-se às membranas celulares que impedem a fosfolipase A2 de entrar em contacto com o substrato do ácido araquidónico. Isto leva à produção diminuída de eicosanóides. A ciclo-oxigenase (COX - 1 e COX - 2), é também suprimida, potenciando o efeito. Por outras palavras, os dois principais produtos da inflamação as prostaglandinas e leucotrienos são inibidos pela ação de glicocorticóides. Os glicocorticóides também estimulam a lipocortina-1 escapar para o espaço extracelular, onde liga-se aos recetores de membrana de leucócitos e inibe vários eventos inflamatórios: adesão epitelial, de emigração, quimiotaxia, fagocitose, explosão respiratória e à libertação de vários mediadores inflamatórios (enzimas lisossomais, citocinas, ativador de plasminogénio tecidular, quimiocinas, etc ) a partir de neutrófilos, macrófagos e mastócitos. Além disso, o sistema imunitário está suprimido pelos corticosteróides, devido a uma diminuição da função do sistema linfático, uma redução de imunoglobulina complementar e concentrações, a precipitação de linfocitopenia, e interferência com a ligação antigénio-anticorpo. Tal como outros agentes de glucocorticóides a fluocinolona acetonida atua como um antagonista fisiológico de insulina, diminuindo glicogenese (formação de glicogénio). Além disso, promove a quebra de lipídios (lipólise), e proteínas, levando à mobilização de aminoácidos extra-hepáticos e corpos cetónicos. Isto leva a um aumento das concentrações de glucose em circulação (no sangue). Há também uma diminuição na formação de glicogénio no fígado.