Cleboprida

Cleboprida é uma ortopramida com ação inibidora dos recetores dopaminérgicos do centro quimiorecetor do vómito. A cleboprida exerce também um bloqueio dopaminérgico na parede do tracto gastrointestinal. Como consequência acelera o esvaziamento gástrico, incrementa a motilidade gástrica e intestinal, reduz o tónus do esfincter pilórico e aumenta o tónus basal do esfíncter inferior do esófago. Estudos realizados com a cleboprida demonstraram que este fármaco é altamente seletivo para os recetores dopaminérgicos, particularmente aqueles da zona de ativação quimio-sensível da área postrema, do sistema mesolímbico cerebral e do tracto gastrointestinal. Estas características apontam para aspetos do fármaco observados nas investigações farmacológicas, nos ensaios controlados e na prática clínica: forte atividade antiemética, efeitos tranquilizantes moderados e regulação do peristaltismo gastrointestinal. A cleboprida foi 100 vezes mais ativa na remoção do [3H]-haloperidol dos recetores dopaminérgicos do que na remoção do [3H] -dihidroergocriptina e [3H]-dihidroalprenolol dos recetores e alfa adrenérgicos, respetivamente.