Zuclopentixol

O zuclopentixol é um neuroléptico do grupo dos tioxantenos. O efeito antipsicótico dos neurolépticos está relacionado com o efeito bloqueador dos receptores da dopamina mas possivelmente é também devido ao bloqueio dos receptores 5-HT (5-hidroxitriptamina). In vitro, o zuclopentixol possui alta afinidade para ambos os receptores da dopamina D1 e D2, para os adrenoreceptores a1 e para os receptores 5-HT2 mas não possui afinidade para os receptores colinérgicos muscarínicos.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Possui fraca afinidade para o receptor da histamina (H1) e não possui actividade bloqueadora dos adrenoreceptores α2. In vivo, a afinidade para os locais de ligação D2 é superior à afinidade para os receptores D1. O zuclopentixol provou ser um potente neuroléptico em todos os estudos comportamentais para a actividade neuroléptica (bloqueio do receptor da dopamina). Verificou-se uma correlação entre os modelos de ensaio in vivo, a afinidade para os locais de ligação da dopamina D2 in vitro e as doses diárias orais médias de antipsicóticos. Tal como a maioria dos outros neurolépticos, o zuclopentixol aumenta o nível sérico de prolactina. Estudos farmacológicos mostraram um efeito pronunciado 4 horas após administração parentérica do acetato de zuclopentixol em base oleosa. Foi registado um efeito um pouco mais marcado no período de um a três dias após a injecção. Durante os dias seguintes o efeito declinou rapidamente.