100 jednostek/ml, Roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu
INN: Insulin glargine
Данные обновлены: 2026-04-13
Доступен в:
🇨🇿🇩🇪🇬🇧🇯🇵🇵🇱🇷🇺🇸🇰🇺🇦
Форма
Roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu
Дозировка
100 jednostek/ml
Путь введения
podskórna
Хранение
Otzyvy polzovatelei
Otzyvy otrazhaiut lichnyi opyt i ne iavliaiutsia meditsinskim sovetom.
КартриджиХранить
при температуре от 2 до 8 °C.Не
замораживать.После
начала использования картридж хранить при температуре не выше 25 °C в
течение 4 недель.Шприц-ручкиХранить
при температуре от 2 до 8 °C.Не
замораживать.После
начала использования, предварительно заполненные шприц‑ручки можно
применять в течение 4 недель, храня при температуре не выше 25 °C.Хранить
в недоступном для детей месте.
О продукте
Производитель
Gan & Lee Pharmaceuticals Europe GmbH (Niemcy)
Состав
Insulinum glarginum
Код АТХ
A10AE04
Источник
URPL
Инсулин гларгин
является аналогом человеческого инсулина, полученным методом рекомбинацииДНКбактерий видаEscherichia coli(штаммы K12), и отличающимся низкой растворимостью в нейтральной среде.В
составе препарата Инсулин гларгин действующее вещество полностью
растворимо, что обеспечивается кислой реакцией раствора для подкожного введения
(pH 4).
После введения в подкожно-жировую клетчатку кислая реакция раствора
нейтрализуется, что приводит к образованию микропреципитатов, из которых постоянно
высвобождаются небольшие количества инсулина гларгин, обеспечивая
предсказуемый, плавный (без пиков) профиль кривой «концентрация-время»,
а также пролонгированное действие препарата.Инсулин гларгин
метаболизируется до двух активных метаболитов M1 и М2 (см. раздел
«Фармакокинетика»).Связь с рецепторами инсулина:кинетика связывания со специфическими рецепторами инсулина у инсулина гларгин и
его метаболитов M1 и М2 очень близка таковой у человеческого инсулина, в связи
с чем, инсулин гларгин способен осуществлять биологическое действие,
аналогичное такому у эндогенного инсулина.Наиболее
важным действием инсулина и его аналогов, в том числе и инсулина гларгин,
является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают
концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими
тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью) и ингибируя
образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и
ингибирует протеолиз, увеличивая одновременно синтез белка.Пролонгированное
действие инсулина гларгин напрямую связано со сниженной скоростью его
абсорбции, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. После
подкожного введения начало его действия наступает в среднем через 1 ч.
Средняя продолжительность действия составляет 24 ч, максимальная —
29 ч. Продолжительность действия инсулина и его аналогов, таких как
инсулин гларгин, может существенно различаться у разных пациентов или у одного
и того же пациента.Была
показана эффективность применения инсулина гларгин у детей в возрасте старше
2 лет с сахарным диабетом 1 типа. У детей в возрастной группе
2–6 лет частота возникновения гипогликемии с клиническими проявлениями при
применении инсулина гларгин была ниже как в течение суток, так и в ночное время
по сравнению с применением инсулина-изофан.При
пятилетнем наблюдении за пациентами с сахарным диабетом 2 типа не
наблюдалось достоверных различий в прогрессировании диабетической ретинопатии
при лечении инсулином гларгин по сравнению с инсулином-изофан.Связь с рецепторами инсулиноподобного фактора роста 1
(ИФР‑1):аффинность
инсулина гларгин к рецептору ИФР‑1 приблизительно в 5–8 раз выше, чем у
человеческого инсулина (но примерно в 70–80 раз ниже, чем у ИФР‑1),
в то же время, по сравнению с человеческим инсулином, у метаболитов инсулина
гларгин M1 и М2 аффинность к рецептору ИФР‑1 несколько меньше.Общая
терапевтическая концентрация инсулина (инсулина гларгин и его метаболитов),
определяемая у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, была заметно ниже
концентрации, необходимой для полумаксимального связывания с рецепторами ИФР‑1
и последующей активации митогенно-пролиферативного пути, запускаемого через
рецепторы ИФР‑1.Физиологические
концентрации эндогенного ИФР‑1 могут активировать
митогенно-пролиферативный путь, однако, терапевтические концентрации инсулина,
определяемые при инсулинотерапии, включая применение инсулина гларгин,
значительно ниже фармакологических концентраций, необходимых для активации
митогенно-пролиферативного пути.Влияние на сердечно-сосудистые рискиРезультаты
международного, многоцентрового, рандомизированного клинического исследования у
пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний и с
нарушенной гликемией натощак, нарушенной толерантностью к глюкозе или ранней
стадией сахарного диабета 2 типа показали, что лечение инсулином гларгин,
по сравнению со стандартной гипогликемической терапией не изменяло риск
развития сердечно-сосудистых осложнений или сердечно-сосудистой смертности;
не было выявлено различий в показателях любого компонента, составляющего
конечные точки, смертности от всех причин, комбинированном показателе
микрососудистых исходов.
Сравнительное
изучение концентраций инсулина гларгин и инсулина-изофан в сыворотке крови у
здоровых людей и пациентов с сахарным диабетом после подкожного введения
препаратов выявило более медленную и значительно более длительную абсорбцию, а
также отсутствие пика концентрации у инсулина гларгин по сравнению с
инсулином-изофан.При
однократном в течение суток подкожном введении препарата Инсулин гларгин
равновесная концентрация инсулина гларгин в крови достигается через 2–4 суток
при ежедневном введении.При
внутривенном введении периоды полувыведения инсулина гларгин и человеческого
инсулина были сопоставимы.При
введении инсулина гларгин в область живота, плеча или бедра не обнаружено
достоверных различий в концентрациях инсулина в сыворотке крови.По
сравнению с человеческим инсулином средней продолжительности действия инсулин
гларгин характеризуется меньшей вариабельностью фармакокинетического профиля,
как у одного и того же, так и у разных пациентов.У
человека в подкожно-жировой клетчатке инсулин гларгин частично расщепляется со
стороны карбоксильного конца (C‑конца)
β‑цепи (бета‑цепи) с образованием двух активных
метаболитов M1 (21A‑Gly‑инсулина)
и М2 (21A‑Gly‑des-30B‑Thr‑инсулина).
Преимущественно в плазме крови циркулирует метаболит M1. Системная
экспозиция метаболита M1 увеличивается при увеличении дозы препарата.
Сопоставление данных фармакокинетики и фармакодинамики показали, что действие
препарата в основном осуществляется за счет системной экспозиции
метаболита M1. У подавляющего большинства пациентов не удавалось
обнаружить инсулин гларгин и метаболит М2 в системном кровотоке. В случаях,
когда все-таки удавалось обнаружить в крови инсулин гларгин и
метаболит М2, их концентрации не зависели от введенной дозы препарата.Фармакокинетика у особых групп пациентовВозраст и пол:информация о влиянии возраста и пола на фармакокинетику инсулина гларгин отсутствует.Однако
эти факторы не вызывали различий в безопасности и эффективности препарата.Курение:в рамках
клинических исследований анализ по подгруппам не выявил различий в безопасности
и эффективности инсулина гларгин для данной группы пациентов по сравнению с
общей популяцией.Ожирение:у пациентов с ожирением не было показано никаких различий в безопасности и
эффективности инсулина гларгин и инсулина-изофан по сравнению с пациентами с
нормальной массой тела.Показатели фармакокинетики у детейУ
детей с сахарным диабетом 1 типа в возрасте от 2 до 6 лет
концентрации инсулина гларгин и его основных метаболитов M1 и М2 в плазме крови
перед введением очередной дозы были сходны с таковыми у взрослых, что
свидетельствует об отсутствии накопления инсулина гларгин и его метаболитов при
постоянном применении инсулина гларгин у детей.
Прозрачный
бесцветный раствор.
⚠️ Предупреждения
Препарат
Инсулин гларгин не является препаратом выбора для лечения диабетического
кетоацидоза. В таких случаях рекомендуется внутривенное введение инсулина
короткого действия.В
связи с ограниченным опытом применения препарата Инсулин гларгин не было
возможности оценить его эффективность и безопасность при лечении пациентов с
нарушением функции печени или пациентов с почечной недостаточностью средней или
тяжелой степени.У
пациентов с нарушением функции почек потребность в инсулине может уменьшиться в
связи с замедлением его элиминации. У пожилых пациентов прогрессирующее
ухудшение функции почек может привести к стойкому снижению потребности в
инсулине.У
пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью потребность в инсулине может
быть понижена в связи со снижением способности к глюконеогенезу и замедлением
биотрансформации инсулина.В
случае недостаточного контроля концентрации глюкозы в крови, а также при
наличии тенденции к развитию гипо‑ или гипергликемии, прежде чем
приступать к коррекции режима дозирования следует проверить точность выполнения
предписанной схемы лечения, соблюдение указаний в отношении мест введения
препарата и правильность техники проведения подкожных инъекций, а также
учитывать все другие факторы, которые могут повлиять на концентрацию глюкозы в
крови.ГипогликемияВремя
развития гипогликемии зависит от профиля действия применяемых препаратов
инсулина и может, таким образом, изменяться при смене схемы лечения. Вследствие
увеличения времени поступления в организм инсулина длительного действия при
применении препарата Инсулин гларгин, следует ожидать меньшей вероятности
развития ночной гипогликемии, тогда как в ранние утренние часы эта вероятность
развития гипогликемии выше. При возникновении гипогликемии у пациентов,
получающих лечение препаратом Инсулин гларгин, следует учитывать
возможность замедления выхода из состояния гипогликемии в связи с
пролонгированным действием инсулина гларгин.Пациентам,
у которых эпизоды гипогликемии могут иметь особое клиническое значение, таким
как пациенты с выраженным стенозом коронарных артерий или сосудов головного
мозга (риск развития кардиальных и церебральных осложнений гипогликемии), а
также пациентам с пролиферативной ретинопатией, особенно если им не проводилось
лечение фотокоагуляцией (риск преходящей потери зрения вследствие
гипогликемии), следует соблюдать особую осторожность и интенсифицировать
мониторинг концентрации глюкозы в крови.Пациенты
должны быть предупреждены о состояниях, при которых симптомы-предвестники
гипогликемии могут изменяться, становиться менее выраженными или отсутствовать:–
при заметном
улучшении регуляции концентрации глюкозы в крови;–
при постепенном
развитии гипогликемии;–
у пациентов
пожилого возраста;–
при переводе
пациента с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин;–
при вегетативной
нейропатии;–
при длительном
анамнезе сахарного диабета;–
при наличии у
пациентов психических расстройств;–
при
сопутствующем лечении другими лекарственными средствами (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).Такие
ситуации могут приводить к развитию тяжелой гипогликемии (с возможной потерей
сознания) до того, как пациент осознает, что у него развивается гипогликемия.В
случае если отмечаются нормальные или сниженные показатели гликированного
гемоглобина, необходимо учитывать возможность развития повторяющихся
нераспознанных эпизодов гипогликемии (особенно в ночное время).Соблюдение
пациентами режима дозирования и режима питания, правильное введение инсулина и
знание симптомов-предвестников гипогликемии способствуют существенному снижению
риска развития гипогликемии. Факторы, повышающие склонность к гипогликемии, при
наличии которых требуется особенно тщательное наблюдение и может быть
необходима коррекция дозы инсулина:–
смена места
введения инсулина;–
повышение
чувствительности к инсулину (например, при устранении стрессовых факторов);–
непривычная,
повышенная или длительная физическая активность;–
интеркуррентные
заболевания, сопровождающиеся рвотой, диареей;–
нарушение диеты
и режима питания;–
пропуск приема пищи;–
потребление
алкоголя (этанола);–
некоторые
некомпенсированные эндокринные нарушения (например, гипотиреоз, недостаточность
аденогипофиза или коры надпочечников);–
сопутствующее
лечение некоторыми другими лекарственными средствами (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).Интеркуррентные заболеванияПри
интеркуррентных заболеваниях требуется более интенсивный контроль концентрации
глюкозы в крови. Во многих случаях показано проведение анализа на наличие
кетоновых тел в моче, также часто требуется коррекция режима дозирования
инсулина. Потребность в инсулине нередко возрастает. Пациенты с сахарным
диабетом 1 типа должны продолжать регулярное потребление, по крайней мере,
небольшого количества углеводов, даже если они способны потреблять пищу лишь в
малых объемах или вообще не могут есть, или если у них имеется рвота и
т. п., и они никогда не должны совсем прекращать введение инсулина.Рекомендации по обращению с препаратомПри
хранении препарата Инсулин гларгин в холодильнике следует следить за тем,
чтобы контейнеры непосредственно не соприкасались с морозильным отсеком или
замороженными упаковками.Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмамиСпособность
пациентов к концентрации внимания и быстрота их психомоторных реакций могут
нарушаться в результате развития таких состояний, как гипогликемия,
гипергликемия, нарушения зрения. Это может представлять риск в ситуациях, когда
указанные способности особенно важны (например, управление автомобилем или
эксплуатация других механизмов). Пациентам рекомендуется соблюдать меры
предосторожности во избежание развития гипогликемии при управлении
транспортными средствами. Это особенно важно для тех пациентов, у которых слабо
выражены или отсутствуют симптомы, являющиеся предвестниками развивающейся
гипогликемии, или для пациентов с часто возникающими случаями гипогликемии.
Такие обстоятельства следует учитывать при рекомендациях по вождению
автомобиля.
Передозировка: Передозировка
инсулина может приводить к тяжелой и иногда длительной гипогликемии, угрожающей
жизни пациента.Лечение и меры по оказанию помощиЭпизоды
умеренной гипогликемии обычно купируются путем приема внутрь легкоусвояемых
углеводов. Может возникнуть необходимость изменения схемы дозирования
препарата, режима питания или физической активности.Эпизоды
более тяжелой гипогликемии, проявляющиеся комой, судорогами или
неврологическими расстройствами требуют внутримышечного или подкожного введения
глюкагона, а также внутривенного введения концентрированного раствора декстрозы
(глюкозы). Может потребоваться длительный прием углеводов и наблюдение
специалиста, так как после видимого клинического улучшения возможен рецидив
гипогликемии.