Abagat

Дабигатран действует путём конкурентного и обратимого ингибирования как свободного, так и связанного с фибрином тромбина.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Ингибируя тромбин, он блокирует превращение фибриногена в фибрин, образующий тромб. Кроме того, он ингибирует активность фактора XIII, ответственного за стабилизацию тромба (фибрин не превращается в поперечно-сшитый фибрин). Препарат также подавляет тромбин-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Дабигатран быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако его биодоступность низкая и составляет 3–7%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–2 часа после перорального приёма. У пациентов в послеоперационном периоде (особенно в первые сутки после операции) отмечается снижение всасывания и увеличение времени достижения максимальной концентрации (приблизительно до 6 часов). Одновременный приём с пищей также задерживает время достижения максимальной концентрации приблизительно на 2 часа. Приём препарата без капсульной оболочки из ГПМЦ повышает биодоступность приблизительно на 75%, поэтому необходимо обеспечить правильный приём препарата (капсулу следует проглатывать целиком). Связывание дабигатрана с белками плазмы крови составляет 34–35%. Препарат в форме дабигатрана этексилата является пролекарством, которое подвергается превращению в фармакологически активный дабигатран. Основной метаболической реакцией является гидролиз, опосредованный эстеразами. Цитохром P450 не участвует в метаболизме препарата. Дабигатран выводится на 85% в неизменённом виде с мочой, оставшаяся часть дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов с жёлчью через кишечник. Период полувыведения при многократном приёме составляет 12–14 часов.