Ортоцид

Тейкопланин является антибиотиком гликопептидной структуры. Действует бактерицидно, подавляя биосинтез оболочки микробной клетки в участках, отличных от тех, на которые воздействуют бета‑лактамные антибиотики. Активен в отношении анаэробных и аэробных грамположительных микроорганизмов:Staphylococcus spp.(включая штаммы, резистентные к метициллину и другим бета‑лактамным антибиотикам),Streptococcus spp.,Enterococcus spp.,Listeria monocytogenes,Micrococcus spp.,Corynebacterium spp., группы J/K и грамположительных анаэробов, включаяClostridium difficile,Peptostreptococcus spp.In vitroбыл продемонстрирован синергизм бактерицидного действия в отношенииStaphylococcus aureusпри комбинировании тейкопланина с аминогликозидами или имипенемом.In vitroаддитивный и синергидный эффекты в отношенииStaphylococcus aureusпоказала комбинация тейкопланина с рифампицином. В отношенииStaphylococcus epidermidisнаблюдался синергизм тейкопланина с ципрофлоксацином.In vitroодноступенчатой резистентности к тейкопланину получено не было, и только после многократных пассажейin vitroвырабатывалась многоступенчатая резистентность. Сообщалось о повышении минимальных подавляющих концентраций (МПК) тейкопланина для некоторых штаммов гемолитических стафилококков.Как правило, у тейкопланина не наблюдается «перекрестной» резистентности с антибиотиками других групп, однако уEnterococcus spp.наблюдалась небольшая «перекрестная» резистентность к тейкопланину и другому гликопептиду — ванкомицину.При определении чувствительности микроорганизмов к тейкопланину используются диски (сенсидиски), содержащие 30 микрограмм тейкопланина. Штаммы, у которых зона подавления роста имеет диаметр 14 мм или более, считаются чувствительными, те же штаммы, у которых зона подавления роста составляет в диаметре 10 мм и менее, считаются резистентными. Биодоступность после однократного внутримышечного введения тейкопланина в дозе 3–6 мг/кг массы тела составляет около 90%.После приема внутрь тейкопланин не абсорбируется и при отсутствии поражения органов пищеварительного тракта не поступает в системный кровоток; 40% от принятой внутрь дозы присутствует в каловых массах в микробиологически активной форме.Изучение профиля плазменных концентраций тейкопланина у человека после внутривенного введения в дозе 3–6 мг/кг показало его двухфазное распределение (фаза быстрого распределения с периодом полувыведения (T1/2) из плазмы, составляющим около 0,3 часа, и последующая фаза более медленного распределения с T1/2, около 3 часов), после чего наблюдается медленное выведение; конечный T1/2, составляет приблизительно 150 часов. Такой длительный период полувыведения позволяет вводить препарат однократно в сутки.При внутривенном введении тейкопланина в дозе 6 мг/кг массы тела в виде 30‑минутной инфузии трижды с интервалом 12 часов и затем одни раз в сутки (через каждые 24 часа) минимальная плазменная концентрация тейкопланина, составляющая 10 мг/л, по расчетам могла бы быть достигнута к 4 дню. Расчетные максимальная и минимальная плазменные концентрации в равновесном состоянии, составляющие 64 мг/л и 16 мг/л, могли бы быть достигнуты к 28 дню лечения. Тейкопланин быстро распределяется в кожу (подкожно-жировую клетчатку) и жидкость кожного волдыря, миокард, легочную ткань и плевральную жидкость, костную ткань и синовиальную жидкость, но плохо проникает в спинномозговую жидкость. Связь с белками плазмы крови составляет 90–95%. Объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении тейкопланина в дозе 3–6 мг составляет 0,94–1,41 л/кг. Объем распределения у детей существенно не отличается от такого у взрослых.После парентерального введения метаболизируется не более 3% введенной дозы тейкопланина. Большая часть (97%) выводится из организма в неизмененном виде. Приблизительно 80% введенной дозы выводится почками. Почечный клиренс после внутривенного введения 3–6 мг/кг находится в диапазоне 10,4–12,1 мг/ч/кг. Общий плазменный клиренс находится в диапазоне 11,9–14,7 мг/ч/кг. Белый с коричневатым оттенком порошок.