Нотриксум (Notrixum)

Атракурия безилат является высокоселективным конкурентным недеполяризующим миорелаксантом периферического действия, снижая чувствительность н‑холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину, блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает временное расслабление скелетной мускулатуры (в том числе дыхательной).Обладает быстрым началом действия (в течение 2–2,5 мин), что позволяет произвести интубацию трахеи в первые 90 секунд с момента его введения в дозе 0,5–0,6 мг/кг.​‍​​​​​‍​‍‍‍‍​‍‍ По скорости развития нервно-мышечной блокады голосовых связок гортани, необходимого для проведения интубации трахеи, превосходит векурония бромид и панкурония бромид.В дозе 0,2–0,6 мг/кг вызывает прогнозируемое, пропорциональное величине введенной дозы расслабление скелетных мышц продолжительностью 20–35 мин. Миорелаксирующее действие наступает и прекращается быстрее, чем при введении панкурония бромида. Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения атракурия безилата (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения ингибиторов холинэстеразы происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма. Начало действия в 2–5 раза быстрее других недеполяризующих миорелаксантов.В терапевтических дозах обладает незначительной м-холино- и ганглиоблокирующей активностью. Способствует высвобождению гистамина.Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление.Таким образом, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) в плазме — 1,7–10 мин (в среднем — 3–5 мин).Связь с белками плазмы высокая (около 80%). Период полураспределения — 2–3,4 мин. Не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых концентрациях.Длительность нервно‑мышечной блокады не зависит от интенсивности печеночного метаболизма и скорости выведения почками. При физиологических значениях pH крови и температуры тела без участия ферментов метаболизируется (элиминация Хоффмана) до лауданозина и четвертичного моноакрилата; в небольшой степени гидролизируется эстеразами плазмы, поэтому продолжительность действия не зависит от функции печени и почек. Метаболиты фармакологически неактивны. Физиологические изменения pH крови мало влияют на продолжительность действия. В условиях гипотермии (температура тела 25–26 °С) происходит снижение скорости метаболизма. Исследования плазмы у пациентов с низкой активностью псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются. Не кумулирует. Период полувыведения (Т1/2) — 20 мин.Выводится почками и с желчью (менее 10% — в неизмененном виде).Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) в плазме крови. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Прозрачный бесцветный раствор.