Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Описание провереноКрылов Юрий Федорович(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)Опыт работы: более 35 лет
Otzyvy polzovatelei
Otzyvy otrazhaiut lichnyi opyt i ne iavliaiutsia meditsinskim sovetom.
О продукте
Производитель
Amryt Pharmaceuticals Designated Activity Company
Код АТХ
H01CB02
Источник
OPENFDA_NDC
Действующее вещество препарата ОКТРЕТЕКС®— октреотид, является синтетическим октапептидом, производным естественного гормона соматостатина, обладающим сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Октреотид подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызываемую приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрециюГРв большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов (например,ГРу пациентов с акромегалией).У пациентов с акромегалиейоктреотид уменьшает концентрациюГРи инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови. Уменьшение концентрацииГРна 50% и более отмечается у 90% пациентов, при этом значение концентрацииГРменее 5 нг/мл достигается примерно у половины пациентов. У большинства пациентов с акромегалией октреотид уменьшает выраженность головной боли, припухлости мягких тканей, гипергидроза, боли в суставах и парестезий. У пациентов с аденомой гипофиза больших размеров лечение препаратом может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.При секретирующих эндокринных опухоляхЖКТи поджелудочной железыв случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия, в т.ч. стрептозотоцином и 5-фторурацилом) применение октреотида может приводить к улучшению течения заболевания. Так, при карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности ощущения приливов крови к лицу, диареи, что во многих случаях сопровождается уменьшением концентрации серотонина в плазме крови и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками.При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы),применение октреотида приводит у большинства пациентов к уменьшению секреторной диареи тяжелой степени, и, соответственно, к улучшению качества жизни. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых пациентов замедляется или останавливается прогрессирование опухоли, происходит уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печень.Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме крови или ее нормализацией.При глюкагономахприменение октреотида приводит к уменьшению мигрирующей эритемы. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине или гипогликемических препаратах для приема внутрь обычно остается неизменной. Препарат вызывает уменьшение степени тяжести диареи, что сопровождается увеличением массы тела. Хотя уменьшение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием октреотида носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата.У пациентов с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисонапри применении октреотида в монотерапии или в комбинации с ингибиторами протонной помпы или блокаторами H2-гистаминовых рецепторов возможно уменьшение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, концентрации гастрина в плазме крови, а также выраженности диареи и приливов.У пациентов с инсулиномамиоктреотид уменьшает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным — около 2 ч). У пациентов с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У пациентов с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного уменьшения концентрации инсулина в крови.У пациентов с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-факторГР(соматолибериномами),октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самогоГР. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.При рефрактерной диарее у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД)применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации стула примерно у 1/3 пациентов с диареей, не контролируемой адекватной терапией противомикробными и/или противодиарейными средствами.У пациентов с предстоящим оперативным вмешательством на поджелудочной железе применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита). При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у пациентов с циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Считается, что механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления таких вазоактивных гормонов, как ВИП и глюкагон.
Всасывание.После п/к введения октреотид быстро и полностью всасывается.Cmaxоктреотида в плазме крови отмечается через 30 мин.Распределение.Связь с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно.Vdсоставляет 0,27 л/кг.Выведение.T1/2после п/к инъекции препарата октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы сT1/210 и 90 мин соответственно. Бóльшая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% — в неизмененном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакологическое действиеСоматостатиноподобное.
⚠️ Предупреждения
Общие рекомендацииПри опухолях гипофиза, секретирующихГР, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат ОКТРЕТЕКС®, т.к. возможно увеличение размеров опухоли с развитием такого серьезного осложнения, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения. Поскольку уменьшение концентрацииГРи нормализация концентрации ИФР-1 на фоне терапии октреотидом могут приводить к восстановлению способности к деторождению у женщин с акромегалией, при применении препарата пациенткам детородного возраста следует применять надежные способы контрацепции.При применении препарата ОКТРЕТЕКС®в течение длительного периода времени необходимо контролировать функцию щитовидной железы.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системыПри применении препарата отмечались случаи развития брадикардии (градация «часто»). Возможно возникновение необходимости уменьшения дозы бета-адреноблокаторов,БККили препаратов, влияющих на водно-электролитный баланс.Нарушение питанияУ некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике. На фоне применения октреотида отмечалось уменьшение концентрации витамина В12и отклонение показателей теста всасывания кобаламина (тест Шиллинга) от нормы. При применении препарата ОКТРЕТЕКС®у пациентов с дефицитом витамина В12в анамнезе рекомендуется контролировать его концентрацию.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путейВсем пациентам следует проводитьУЗИжелчного пузыря перед началом лечения, а также каждые 6–12 мес применения препарата ОКТРЕТЕКС®. При наличии камней желчного пузыря до начала терапии препаратом, возможность проведения терапии следует оценивать индивидуально исходя из отношения возможного риска к потенциальной пользе терапии препаратом. Нет данных об ухудшении течения уже существующей желчнокаменной болезни при применении октреотида.Рекомендации при образовании камней желчного пузыря при применении препарата ОКТРЕТЕКС®Бессимптомные камни желчного пузыря.Продолжение терапии препаратом с повторной оценкой соотношения польза/риск. Не требуется каких-либо лечебных вмешательств; наблюдение рекомендовано продолжить.Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.В зависимости от соотношения польза/риск следует прекратить или продолжить терапию препаратом. Лечение пациента с камнями желчного пузыря, сопровождающимися клинической симптоматикой, должно соответствовать принятым стандартам терапии. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолевая кислота в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в соответствующих дозах) с ультразвуковым контролем до полного исчезновения камней.Эндокринные опухоли ЖКТВ редких случаях у пациентов с эндокринными опухолямиЖКТвозможно внезапное прекращение эффективного контроля симптомов при лечении препаратом ОКТРЕТЕКС®с быстрым возникновением рецидива и развитием тяжелой симптоматики.Метаболизм глюкозыВ связи с ингибирующим влиянием октреотида наГР, глюкагон и инсулин возможно развитие нарушений метаболизма глюкозы в виде постпрандиального нарушения толерантности к глюкозе, а в некоторых случаях — развитие персистирующей гипергликемии в результате длительного применения препарата. Отмечены также случаи развития гипогликемии. У пациентов с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрециюГРи глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Следует обеспечить тщательное наблюдение за такими пациентами как в начале лечения, так и при каждом изменении дозы препарата. Значительные колебания концентрации глюкозы в крови могут быть предупреждены путем более частого введения препарата в меньших дозах. У пациентов с сахарным диабетом типа 1 применение препарата может уменьшать потребность в инсулине. У пациентов без сахарного диабета и с сахарным диабетом типа 2 с частично сохранной секрецией инсулина применение препарата ОКТРЕТЕКС®может приводить к прандиальной гипергликемии. При применении препарата ОКТРЕТЕКС®у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови и корректировать терапию гипогликемическими препаратами.Варикозное расширение вен пищеводаПоскольку после кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и желудка повышен риск развития сахарного диабета типа 1, а у пациентов с уже существующим с сахарным диабетом типа 1 возможно изменение потребности в инсулине, в этих случаях необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови. Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов,БКК, инсулина, гипогликемических средств для перорального применения, глюкагона.Влияние на фертильностъНеизвестно, влияет ли октреотид на фертильность у людей. В исследованиях у животных не было выявлено отрицательного влияния на фертильность мужских и женских особей крыс при применении октреотида в дозе 1 мг/кг в день.Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, не выявлено.
Передозировка: Сообщалось об отдельных случаях передозировки октреотида у детей и взрослых в клинической практике. При случайном применении октреотида у взрослых в дозе 2400–6000 мкг/сут в/в капельно (скорость инфузии 100–250 мкг/ч) или п/к (1500 мкг 3 раза в сутки), наблюдалось развитие аритмии, снижениеАД, внезапная остановка сердца, гипоксия головного мозга, панкреатит, стеатоз печени, диарея, слабость, заторможенность, уменьшение массы тела, гепатомегалия и лактоацидоз.При случайном применении октреотида у детей в дозе 50–3000 мкг/сут в/в капельно (скорость инфузии 2,1–500 мкг/ч) или п/к (50–100 мкг) отмечалась только умеренно выраженная гипергликемия.При п/к введении препарата октреотид в дозе 3000–30000 мкг/сут (разделенной на несколько введений) у онкологических пациентов не выявлено каких-либо непредвиденных НР (за исключением указанных в разделе «Побочные действия»).
