Aciclovir Polpharma

Фармакотерапевтическая группа: противовирусные препараты прямого действия, нуклеозиды и нуклеотиды, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы. Код АТХ: J05AB01 Ацикловир представляет собой синтетический аналог пуринового нуклеозида, обладающий ингибирующей активностью in vitro и in vivo в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) I и II типов и вирус varicella zoster (VZV). Ингибирующая активность ацикловира в отношении ВПГ I, ВПГ II и VZV является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа (ТК) нормальных неинфицированных клеток не использует ацикловир в качестве субстрата эффективно, вследствие чего токсичность в отношении клеток макроорганизма низкая; однако ТК, кодируемая ВПГ и VZV, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира — аналог нуклеозида, который далее под действием клеточных ферментов преобразуется в дифосфат и затем в трифосфат. Трифосфат ацикловира взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и ингибирует репликацию вирусной ДНК с обрывом цепи после его встраивания в вирусную ДНК. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с тяжёлым иммунодефицитом могут приводить к селекции штаммов вируса со сниженной чувствительностью, которые могут не отвечать на дальнейшую терапию ацикловиром. Большинство клинических изолятов со сниженной чувствительностью характеризуются относительным дефицитом вирусной ТК, однако сообщалось также о штаммах с изменённой вирусной ТК или вирусной ДНК-полимеразой. Воздействие ацикловира на изоляты ВПГ in vitro также может приводить к появлению менее чувствительных штаммов. Связь между определяемой in vitro чувствительностью изолятов ВПГ и клиническим ответом на терапию ацикловиром не установлена.