Азеластин-Ксантис

Азеластин — противоаллергическое средство длительного действия, производное фталазинона.​​​‍​​‍​​​​‍​​‍‍ Азеластин является селективным H1‑гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное.При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается, начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более.Клинически значимое воздействие наQT(QTc) интервал отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина. Биодоступность после интраназального применения около 40%. Максимальная концентрация (Cmax) в крови после интраназального применения достигается через 2–3 часа. При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день) средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме крови через 2 часа после приема составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме крови, равной 1,09 нг/мл.Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после приема внутрь суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.Интраназальное применение у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами.Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь.Связь с белками крови 80–90%.Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.Период полувыведения (T1/2) азеластина — около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина — около 45 ч. Прозрачный, бесцветный раствор.