Для чего применяется Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)?

Ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная).Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммовPlasmodium falciparum):- для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызваннойPlasmodium vivax,PlasmodiumovaleиPlasmodium malariae, а также чувствительными штаммамиPlasmodium falciparum;- для радикального лечение малярии, вызванной чувствительными штаммамиPlasmodium falciparum.

В какой лекарственной форме выпускается Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)?

Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine): филмирани таблетки

Какие побочные эффекты у Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)?

Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):очень часто(≥1/10),часто(≥1/100 и <1/10),нечасто(≥1/1000 и <1/100),редко(≥1/10000 и <1/1000),очень редко(<1/10000),частотанеизвестна(определить частоту возникновения нежелательной реакции не представляется возможным).Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:Частота неизвестна— угнетение функции костного мозга, анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз,

Кому НЕЛЬЗЯ принимать Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)?

- Гиперчувствительность к гидроксихлорохину и к производным 4‑аминохинолина и любому другому компоненту препарата.- Ретинопатия, в том числе макулопатия в анамнезе.- Детский возраст при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов).- Детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг).- Беременность (см.

Взаимодействует ли Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine) с другими лекарствами?

Противопоказанные комбинацииЦиталопрам, эсциталопрам, гидроксизин и домперидонПовышенный риск развития желудочковых аритмий, включая желудочковую аритмию типа «пируэт».Комбинации, требующие применения с осторожностьюЛекарственные препараты, удлиняющие интервалQTи (или) потенциально способствующие развитию нарушений сердечного ритмаСледует соблюдать осторожность при назначении гидроксихлорохина пациентам, получающим лекарственные препараты, удлиняющие интервалQT(например, антиар

Можно ли принимать Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine) при беременности?

БеременностьСледует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда по решению врача в конкретном случае потенциальная польза для матери превышает риск для плода.Имеются ограниченные данные о тератогенности гидроксихлорохина. Объем доступных данных по репродуктивной токсичности гидроксихлорохина ограничен, поэтому учитывали данные по хлорохину. В ходе исследований на животных показана эмбриофетотоксичность хлор

Как хранить Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)?

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Кто производит Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)?

Чайкафарма Висококачествените Лекарства АД (BG)

К какой ATC-группе относится Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)?

Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine): ATC P01BA 2. ATC — анатомо-терапевтическо-химическая классификация ВОЗ; группирует препараты по органам и механизму действия.

Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)

Информация носит образовательный характер. Не является медицинской консультацией. Всегда консультируйтесь с квалифицированным врачом.

Гидроксихлорохин обладает противомалярийными свойствами, также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ), остром и хроническом ревматоидном артрите (РА).‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍ Механизм его действия при малярии, красной волчанке и ревматоидном артрите до конца неизвестен.Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы.Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в том числе коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.Эффективность приСКВи РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:- повышение внутриклеточного pH приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ). Меньшее количество рецепторов антиген‑ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;- снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;- снижение концентраций цитокинов IL‑1 и IL‑6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. Так как отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;- ингибирование пре- и/или пост-транскрипцииДНКиРНК.Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметыР. vivaxиР. malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Гидроксихлорохин не действует на гаметыР. falciparum. Гидроксихлорохин неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммовР. Falciparum. Гидроксихлорохин неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммовР. Falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных формР. vivax,Р. malariaeиР. ovaleи поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями. ВсасываниеПосле приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) гидроксихлорохина в плазме крови достигается приблизительно через 3–4 часа. Абсолютная биодоступность гидроксихлорохина составляет 79% после приема пищи натощак. Прием пищи не изменяет биодоступность гидроксихлорохина.РаспределениеГидроксихлорохин характеризуется большим объемом распределения (5500 л в крови, 44000 л в плазме) за счет накопления в тканях (глаза, почки, печень, легкие), также подтверждено накопление в клетках крови с соотношением концентрации препарата в крови и плазме 7,2. Приблизительно 50% гидроксихлорохина связывается с белками плазмы крови.Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.МетаболизмГидроксихлорохин метаболизируется в организме с образованием главным образом N‑дезэтилгидроксихлорохина и двух других, общих с хлорохином метаболитов, дезэтилхлорохина и бидезэтилхлорохина. В исследованияхinvitroгидроксихлорохин метаболизируется изоферментами CYP2C8, CYP3A4 и CYP2D6, а также FMO‑1 и МАО‑А, без значительного участия CYP или ферментов.ВыведениеГидроксихлорохин обладает многофазным профилем элиминации с длительным периодом полувыведения в конечной фазе в диапазоне от 30 до 50 дней. Эффективный период полувыведения гидроксихлорохина составляет 5,5 дней. 90% равновесного состояния в крови достигается в течение 5 недель у пациентов с ревматоидным артритом после повторного приема 400 мг гидроксихлорохина сульфата внутрь 1 раз в сутки. Приблизительно 20–25% дозы гидроксихлорохина выводится в неизменном виде с мочой. После длительного повторного приема внутрь 200 мг и 400 мг гидроксихлорохина сульфата 1 раз в сутки взрослыми пациентами с волчанкой или ревматоидным артритом равновесные концентрации составляли около 450–490 нг/мл и 870–970 нг/мл в крови соответственно.Фармакокинетика гидроксихлорохина линейна в диапазоне терапевтических доз от 200 до 500 мг в сутки.Фармакокинетика у особых групп пациентовНарушение функции почекНе ожидается существенного изменения фармакокинетики гидроксихлорохина у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку гидроксихлорохин в основном метаболизируется, и только 20–25% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Ожидается увеличение экспозиции гидроксихлорохина на 17–30% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.Нарушение функции печениНе оценивалось влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику гидроксихлорохина. Ожидается увеличение экспозиции гидроксихлорохина на 34–57% у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности.Пациенты пожилого возрастаОграниченные данные, доступные для пожилых пациентов с ревматоидным артритом, позволяют предположить, что экспозиция гидроксихлорохина остается в том же диапазоне, что и у более молодых пациентов.Применение у детейНет данных по фармакокинетике гидроксихлорохина у детей младше 18 лет. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета. Допустима незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на изломе — белый или белый с желтоватым оттенком.

⚠️ Предупреждения

РетинопатияТоксическое воздействие на сетчатку глаза является в значительной степени дозозависимым.‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍ Риск развития ретинопатии при применении суточных доз до 6,5 мг/кг «идеальной» массы тела невысокий. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии.Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться на ежегодной основе не реже 1 раза в 6 месяцев. Обследование должно проводиться чаще в следующих ситуациях:- при суточной дозе, превышающей 6,5 мг/кг «идеальной» массы тела (у пациентов с повышенной массой тела использование абсолютной массы тела для расчета дозы может привести к передозировке);- при почечной недостаточности;- при суммарной дозе свыше 200 г;- у пациентов пожилого возраста;- при наличии у пациента до начала лечения снижения остроты зрения любой степени тяжести.При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и проводить тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, так как изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата (см. раздел «Побочное действие»).Одновременное применение гидроксихлорохина с препаратами, способными оказывать токсическое воздействие на сетчатку глаза, такими как тамоксифен, не рекомендуется.Удлинение интервала QTУ пациентов с сопутствующими факторами риска гидроксихлорохин может удлинять интервалQTc. Следует соблюдать осторожность при назначении гидроксихлорохина пациентам с врожденным или приобретенным удлинением интервалаQTи (или) следующими факторами риска удлинения интервалаQTв анамнезе:- заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда);- проаритмические состояния (например, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);- желудочковые нарушения ритма в анамнезе;- нескорректированная гипокалиемия и (или) гипомагниемия;- одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервалQT(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), из-за повышенного риска развития желудочковых нарушений ритма.Степень удлинения интервалаQTвозрастает при увеличении концентрации лекарственного препарата. Таким образом, не следует превышать рекомендуемую дозу.Кардиомиопатия / Хроническая кардиотоксичностьУ пациентов при приеме гидроксихлорохина были отмечены случаи кардиомиопатии, приводящие к развитию сердечной недостаточности (в некоторых случаях с летальным исходом). Рекомендуется клинический мониторинг признаков и симптомов кардиомиопатии, в случае развития кардиомиопатии прием гидроксихлорохина следует прекратить.Обнаружение нарушений проводимости сердца (таких как блокады ножек пучка Гиса / нарушения атриовентрикулярной проводимости) и гипертрофии обоих желудочков может свидетельствовать о хронической кардиальной токсичности.ГипогликемияБыло показано, что гидроксихлорохин может вызывать развитие тяжелой гипогликемии, в том числе с потерей сознания, которая может угрожать жизни пациентов как принимающих, так и не принимающих гипогликемические препараты. Пациенты, принимающие гидроксихлорохин, должны быть предупреждены о риске развития гипогликемии и связанных с ней клинических признаках и симптомах. Пациентам, у которых во время лечения гидроксихлорохином отмечаются клинические симптомы, свидетельствующие о развитии гипогликемии, следует определить концентрацию глюкозы в крови и при необходимости пересмотреть терапию.Дополнительный мониторинг при длительном применении препаратаПациентам, длительно принимающим гидроксихлорохин, периодически следует проводить полный анализ крови. При возникновении гематологических нарушений гидроксихлорохин должен быть отменен.Все пациенты, длительно принимающие препарат, должны периодически обследоваться в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильных рефлексов. При возникновении слабости в мышцах препарат следует отменить.Потенциальный канцерогенный рискДанные по канцерогенности у животных доступны только для хлорохина, и результат исследования был отрицательным. Недостаточно данных для исключения повышенного риска развития рака у людей при длительном применении.Заболевания печени и почекРекомендуется соблюдать осторожность при применении гидроксихлорохина у пациентов с заболеваниями печени и почек, у которых может потребоваться снижение доз препарата, а также у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные оказывать неблагоприятное воздействие на эти органы.ДетиДети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4‑аминохинолинов, поэтому следует тщательно следить за тем, чтобы гидроксихлорохин хранился в местах, недоступных для детей.Суицидальное поведение психические расстройстваСообщалось о суицидальном поведении и психических расстройствах у некоторых пациентов, получающих гидроксихлорохин.Побочные эффекты в виде психических расстройств обычно развивались в первый месяц после начала лечения гидроксихлорохином и наблюдались в том числе у пациентов без психических нарушений в анамнезе. Пациентов необходимо предупредить о важности незамедлительного обращения за медицинской помощью в случае появления психических нарушений во время лечения.Экстрапирамидные расстройстваПри применении гидроксихлорохина возможно развитие экстрапирамидных расстройств (см. раздел «Побочное действие»).МалярияГидроксихлорохин неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммовPlasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных формPlasmodium vivax,Plasmodium malariaeиPlasmodium ovaleи поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его применении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванный этими возбудителями.Острый генерализованный экзантематозный пустулезПри возникновении в начале применения препарата генерализованной эритемы с образованием пустул и повышением температуры тела возможно развитие генерализованного экзантематозного пустулеза. Следует прекратить терапию гидроксихлорохином и не назначать препарат повторно.Другие меры предосторожностиСледует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с чувствительностью к хинину, с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пациентов с порфирией (риск обострения) и у пациентов с псориазом (риск развития кожных реакций).Пациенты с поздней кожной порфирией более подвержены к гепатотоксическому действию гидроксихлорохина.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмамиПациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания, так как гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и нарушать четкость видения. Если это состояние не проходит само по себе, доза может быть временно снижена. Передозировка: СимптомыПередозировка 4‑аминохинолинов особенно опасна у детей, даже 1–2 г препарата могут привести к смертельному исходу.Симптомы передозировки включают головную боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемию, нарушения ритма и проводимости, включая удлинение интервалаQT, тахикардию типа «пируэт», желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, увеличение ширины комплексаQRS, брадиаритмию, узловой ритм, атриовентрикулярную блокаду с последующей внезапной потенциально летальной остановкой сердца и дыхания. При передозировке пациенту требуется неотложное медицинское наблюдение, так как эти осложнения могут возникнуть сразу же после передозировки.ЛечениеНеобходимо немедленно вызвать рвоту или промыть желудок через зонд. Замедлить абсорбцию может активированный уголь в дозе как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно парентеральное введение диазепама (описано уменьшение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).При необходимости следует проводить искусственную вентиляцию легких и противошоковую терапию.После купирования симптомов передозировки требуется продолжение постоянного медицинского наблюдения в течение не менее 6 часов.

Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)

Otzyvy polzovatelei