Канамицина сульфат (Kanamycin sulfate)

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие (за счет нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких — бактерицидное (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки). Проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S-субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричнойРНК(30S-субъединица рибосомы) и останавливает синтез протеинов.Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий:Mycobacterium tuberculosis(в т.ч. устойчивых к стрептомицину,ПАСК, изониазиду и другим противотуберкулезным препаратам, кроме Биомицина),Escherichia coli,Shigella spp.,Salmonella spp.,Proteus spp.,Enterobacter spp.,Klebsiella pneumoniae,Neisseria gonorrhoeaeиmeningitidis,Staphylococcus spp.Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.Не действует наPseudomonas aeruginosa,Streptococcus spp.,Bacteroides,дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Cmaxканамицина сульфата в плазме крови при в/м введении достигается через 0,5–1,5 ч и составляет 7,5 мг/кг (22 мкг/мл).Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь.Cmaxв желчи — 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно почки, где накапливается в корковом веществе; более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.В норме канамицина сульфат не проходит черезГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30–60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости). Не метаболизируется.T1/2у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5–4 ч. Конечный T1/2— более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70–95% обнаруживается в моче через 24 ч),T1/2у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1–2 ч, у больных с ожогами и гипертермиейT1/2может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.Выводится при гемодиализе (50% за 4–6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48–72 ч). Порошок белого цвета, гигроскопичен. Фармакологическое действиеБактериостатическое,бактерицидное широкого спектра.