Оксадол (Oxadol)

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N‑метил-D‑аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м‑холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления. АбсорбцияПосле введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30–60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл.Период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг,T1/2в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71–76%.БиотрансформацияБиотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N‑оксид, N‑глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N‑оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.ЭлиминацияВыводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствуют в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36%, соответственно, от дозы, введенной внутривенно. Прозрачный бесцветный раствор без запаха.