Азактам™ (Azactam®)

Азтреонам является синтетическим моноциклическим бета-лактамным антибиотиком для парентерального применения.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Структурно отличается от других бета-лактамных антибиотиков (таких как пенициллины, цефалоспорины); ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-монобактамная кислота. Действует бактерицидно: связывается с транспептидазами и нарушает завершающие этапы синтеза клеточной стенки бактерий.Обладает высоким сродством к пенициллинсвязывающему белку 3. Высокоустойчив к бета-лактамазам (в т.ч. пенициллиназам и цефалоспориназам) грамотрицательных бактерий.Обладает мощной и специфической активностьюin vitroв отношении грамотрицательных аэробных возбудителей, включаяPseudomonas aeruginosa. Бактерицидное действие проявляется в широком интервале значений pH и в анаэробных условиях.Активен в отношении следующих микроорганизмов какin vitro, так иin vivo:Citrobacterspp., включаяС. freundii, Enterobacterspp., включаяE. cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae(включая ампициллиноустойчивые и др. пенициллиназопродуцирующие штаммы),Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratiaspp., включаяS. marcescens.Следующие штаммы были чувствительныin vitro, однако, клиническое значение этих данных неизвестно:Aeromonas hydrophila, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae(включая пенициллиназопродуцирующие штаммы),Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica.Устойчивы к Азтреаболу®: грамположительные аэробные кокки и бактерии,Acinetobacterspp., анаэробные микроорганизмы, микоплазмы и другие внутриклеточные патогены,Mycobacteriumspp.Возможно применение Азтреабола®при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам. Редко вызывает дисбактериоз. Максимальные сывороточные концентрации (Сmax) после однократной 30-ти минутной внутривенной (в/в) инфузии 0,5 г и 1 г азтреонама наблюдаются сразу же после введения и составляют, в среднем, 54 мкг/мл и 90 мкг/мл, соответственно. При внутривенной болюсной инъекции в течение 3 мин средние значения Сmax, равные 58 и 125 мкг/мл, достигаются через 5 мин после введения.После внутримышечной (в/м) инъекции 0,5 г и 1 г Сmaxопределяются через час после введения и составляют, в среднем, 21 мкг/мл и 46 мкг/мл, соответственно.После в/в или в/м введений азтреонам хорошо распределяется во многих органах и тканях. Терапевтически значимые концентрации, превышающие минимальные подавляющие концентрации (МПК) для чувствительных микроорганизмов, определяются в синовиальной жидкости, желчи, жидкости перикарда, бронхиальном секрете, интерстициальной жидкости, перитонеальном экссудате, почках, простате, легких, коже, костях, яичниках, эндометрии, миометрии, скелетных мышцах, ткани печени и стенке желчного пузыря, стенке тонкого и толстого кишечника. Проходит через плаценту; в низких концентрациях проникает в грудное молоко. При введении в составе жидкости для перитонеального диализа быстро достигает терапевтических концентраций в сыворотке крови.Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии — около 13 л, что приблизительно эквивалентно объему внеклеточной жидкости.Степень связывания с белками плазмы крови — 56%. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и тубулярной секреции. Сывороточный клиренс — около 91 мл/мин, почечный клиренс — 56 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,5–2 часа. Незначительно (менее 6% от введенной дозы) метаболизируется в печени. 60–70% выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивного продукта гидролиза бета-лактамного кольца, 12% — через кишечник.У больных со сниженной функцией почек Т1/2азтреонама заметно увеличивается, вследствие чего рекомендуется корректировка дозы. Сывороточные концентрации азтреонама быстро снижаются при гемо- или перитонеальном диализе. Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.