Abirateron Zentiva

Абиратерон является ингибитором биосинтеза андрогенов.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Действующее вещество избирательно ингибирует активность фермента CYP17A1. Этот фермент играет ключевую роль в синтезе андрогенов в надпочечниках, яичках и тканях рака предстательной железы. Кроме того, CYP17 отвечает за превращение прегненолона и прогестерона в предшественники тестостерона — ДГЭА и андростендион. Абиратерон снижает уровень тестостерона в плазме крови. Абиратерон плохо всасывается и подвержен гидролизу эстеразами. Поэтому он применяется в форме ацетатной соли, которая обладает значительно более высокой пероральной биодоступностью и устойчива к действию данной группы ферментов. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 1,5–4 часа после приёма. Пища, особенно с высоким содержанием жиров, увеличивает всасывание препарата более чем в 4 раза. Связывание абиратерона с белками плазмы крови составляет 99,8%. Абиратерона ацетат гидролизуется эстеразами до активного метаболита — абиратерона. Затем CYP3A4 и SULT2A1 метаболизируют абиратерон до двух неактивных метаболитов: абиратерона сульфата и абиратерона N-оксид сульфата. Абиратерон выводится преимущественно через кишечник (приблизительно 88%) и в меньшей степени почками (приблизительно 5%). Средний период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 15 часов.