Абиратерон является ингибитором биосинтеза андрогенов. Действующее вещество избирательно ингибирует активность фермента CYP17A1. Этот фермент играет ключевую роль в синтезе андрогенов в надпочечниках, яичках и тканях рака предстательной железы. Кроме того, CYP17 отвечает за превращение прегненолона и прогестерона в предшественники тестостерона — ДГЭА и андростендион. Абиратерон снижает уровень тестостерона в плазме крови.
Абиратерон плохо всасывается и подвержен гидролизу эстеразами. Поэтому он применяется в форме ацетатной соли, которая обладает значительно более высокой биодоступностью при пероральном приёме и устойчива к данной группе ферментов. Действующее вещество достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1,5–4 часа после приёма. Пища и приём пищи с высоким содержанием жиров увеличивают всасывание препарата более чем в 4 раза.
Абиратерон на 99,8% связывается с белками плазмы крови.
Абиратерона ацетат гидролизуется эстеразами до активного метаболита абиратерона. Затем CYP3A4 и SULT2A1 метаболизируют абиратерон до двух неактивных метаболитов — абиратерона сульфата и абиратерона N-оксида сульфата.
Абиратерон выводится преимущественно с калом (приблизительно 88%) и в меньшей степени с мочой (приблизительно 5%). Средний период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 15 часов.
⚠️ Предупреждения
Абиратерон может вызывать миопатию и анемию. Лечение абиратероном может приводить к повышению уровня печёночных ферментов. Активность аминотрансфераз в сыворотке крови следует регулярно контролировать до и во время лечения. Абиратерон следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью, тяжёлой или нестабильной стенокардией, желудочковыми аритмиями, недавно перенесённым инфарктом миокарда или почечной недостаточностью, поскольку действующее вещество может вызывать артериальную гипертензию, гипокалиемию и задержку жидкости.
PillsCard reference image