Никуриллы

Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление.При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и бóльшим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости. Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 здоровых добровольцев после перорального применения однократной дозы 1,5 мг (1 таблетка цитизина).Всасывание. Цитизин быстро всасывается изЖКТпосле его перорального применения.Cmaxпрепарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 ч.Распределение. Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и в/в применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках.Vdу кроликов после перорального и в/в применения составляет 6,21 и 1,02 л/кг соответственно.Биотрансформация и выведение.Цитизин не метаболизируется в организме. До 64% примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч.T1/2составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:круглые двояковыпуклые, от желтого до желтого с коричневым оттенком цвета.На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и оболочка. Фармакологическое действиеН-холиномиметическое.