Найзилат®(Niselat)

Амтолметин гуацил являетсяНПВП, неселективным ингибиторомЦОГ.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образованиеПГ(в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (ПГ, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенкахЖКТ. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количестваПГиз-за ингибированияЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 мес). Всасывание амтолметин гуацила после перорального приема является быстрым и полным. В основном препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием 3 метаболитов: MED-5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина — окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную.Tmaxпосле приема внутрь — 20–60 мин.Связь с белками плазмы — 99%.T1/2у взрослых — около 5 ч. В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой — 80%, с желчью — 20%). Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с характерным запахом. Фармакологическое действиеПротивовоспалительное,анальгезирующее,жаропонижающее,десенсибилизирующее,гастропротективное.