Abiraterone Krka

Абиратерон является ингибитором биосинтеза андрогенов.​‍​​​​​‍​‍‍‍‍​‍‍ Действующее вещество избирательно ингибирует активность фермента CYP17A1. Этот фермент играет ключевую роль в синтезе андрогенов в надпочечниках, яичках и тканях рака предстательной железы. Кроме того, CYP17 отвечает за превращение прегненолона и прогестерона в предшественники тестостерона — ДГЭА и андростендион. Абиратерон снижает концентрацию тестостерона в плазме крови. Абиратерон плохо всасывается и подвержен гидролизу эстеразами. Поэтому он применяется в форме ацетатной соли, которая обладает значительно более высокой пероральной биодоступностью и устойчива к действию данной группы ферментов. Действующее вещество достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1,5–4 часа после приёма. Пища и пища с высоким содержанием жиров увеличивают всасывание препарата более чем в 4 раза. Связывание абиратерона с белками плазмы крови составляет 99,8%. Абиратерона ацетат гидролизуется эстеразами до активного метаболита абиратерона. Затем CYP3A4 и SULT2A1 метаболизируют абиратерон до двух неактивных метаболитов — абиратерона сульфата и N-оксид сульфата абиратерона. Абиратерон выводится преимущественно через кишечник (приблизительно 88%) и в меньшей степени почками (приблизительно 5%). Средний период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 15 часов.