TRILEPTAL

Окскарбазепи́н—противоэпилептическоелекарственное средство из группы производныхкарбоксамида. Используется в качестве препарата первого выбора как при монотерапии, так и в комбинированной терапии парциальныхэпилептическихприступов у детей и взрослых. Откарбамазепинаструктурно отличается наличием дополнительногоатомакислородау бензилкарбоксамидной группы. Данное отличие уменьшает воздействиеметаболитовпрепарата напечень, а также предотвращает тяжёлые формыанемии, иногда связанные с приёмом карбамазепина. Не считая уменьшения количества побочных эффектов, в остальном препарат фармакологически аналогичен карбамазепину, предположительно имеет тот же механизм действия, связанный с блокированиемнатриевыхканалов, что приводит к стабилизациимембранперевозбуждённыхнейронов,ингибированиювозникновения серийных разрядов нейронов и снижениюсинаптическогопроведенияимпульсов. Особенностифармакокинетикиу окскарбазепина иные, чем у карбамазепина: он не образует карбамазепин-10,11-эпоксида, и поэтому для окскарбазепина характерна значительно лучшая переносимость, меньшая частота побочных действий, меньший риск передозировки. Окскарбазепин лишь минимально влияет на системуцитохромовP450, и это снижает риск лекарственных взаимодействий. В отличие от карбамазепина, для окскарбазепина не характерен феномен аутоиндукции(индукцииферментовпечени, участвующих вметаболизмесамого же препарата, что приводит к снижению концентрации препарата в крови), и его можно принимать 2 раза в день. Эффективность препарата сходна с эффективностью карбамазепина,вальпроевой кислотыифенитоинапри лечении парциальных приступов; при этом исследования показали лучшую переносимость окскарбазепина по сравнению с карбамазепином и фенитоином: в исследованиях гораздо меньшее количество пациентов прекращали приём препарата из-за побочных действий. Побочные эффекты окскарбазепина, как правило, слабо или умеренно выражены, носят временный характер и встречаются в основном в начале лечения. При приёме окскарбазепина может, как и при приёме карбамазепина, возникатьголовная боль.Головокружение,тошнота,повышенная утомляемость,диплопияисонливостьвозникают гораздо реже, чем при приёме карбамазепина. Гораздо реже, чем карбамазепин, окскарбазепин оказывает негативное воздействие на когнитивные функции, обусловленноеседацией. Слепыеплацебо-контролируемые испытания показали, что препарат не ухудшает когнитивные функции здоровых добровольцев и больных эпилепсией взрослых. Окскарбазепин относится к противоэпилептическим препаратам с низким риском развитиядепрессии(<1 % случаев) и к группе низкого риска по возникновениюсуицидальногоповедения. Для окскарбазепина характерен гораздо меньший по сравнению с карбамазепином и фенитоином рискаллергическихреакций, в том числекожной сыпи, и меньшая выраженностьгепатотоксического действия. Окскарбазепин гораздо реже, чем карбамазепин, вызываетлейкопению, он не вызываетагранулоцитозаиапластической анемии, вызываеттромбоцитопениюв крайне редких случаях (менее чем в 0,1%), крайне редко вызывает лекарственно-индуцированный синдром гиперчувствительности, почти не вызывает дефицитиммуноглобулина.Аритмиипри приёме окскарбазепина встречаются крайне редко. Для него практически не характерны нейроэндокринные изменения, в частности изменение веса тела.Гипонатриемияпри приёме этого препарата встречается гораздо реже, чем при приёме карбамазепина. Приём окскарбазепина, как и ряда других противоэпилептических препаратов, может приводить каггравации— учащению, утяжелению эпилептических приступов, возникновению у пациента новых видов приступов: в случае с окскарбазепином это генерализованные приступы (миоклонические,абсансы) в рамках идиопатической генерализованной эпилепсии. Однако, в отличие от карбамазепина, окскарбазепин приводит к аггравации крайне редко. Подобно карбамазепину, фенитоину,фенобарбиталу,топирамату, окскарбазепин может приводить к остеопении и повышенному риску переломов, препарат способствует понижению содержаниякальцияи снижению минерализации костей как у детей, так и у взрослых. Окскарбазепин (как и карбамазепин, фенитоин) уменьшает количествоспермы, снижает подвижность и нарушаетморфологиюсперматозоидов, снижая тем самым репродуктивную функцию у мужчин. Окскарбазепин может снижать эффективностьоральных комбинированныхили прогестеронсодержащихконтрацептивов, а также эффективностьинъекционныхи имплантируемых лекарственных форм гормональных контрацептивов. Перед назначением противоэпилептических препаратов рекомендуется провести ряд обследований и проанализироватьанамнезпациентов, см.Побочные эффекты противосудорожных средств#Перед началом терапии. Особенно важно перед назначением окскарбазепина (как и карбамазепина) провестиЭКГ, а при выявлении нарушений на ЭКГ провестиЭхоКГи направить на консультацию ккардиологу. Препарат впервые синтезирован в1966 году, одобрен к применению в качестве антиконвульсанта вДаниив 1990 году. К 1999 году применялся во всех странахЕвросоюза. ВСШАодобрен к применению в 2000 году. Окскарбазепин входит впе