Гистафен®(Histafen)

Сехифенадин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, также умеренно блокирует серотониновые 5-НТ1-рецепторы, т.о.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль. Особенность сехифенадина состоит в том, что он оказывает антигистаминное действие, не только блокируя гистаминовые H1-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.При аллергических заболеваниях также повышается содержание серотонина в крови. Серотонин повышаетАД, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления — гистамина, брадикинина,ПГ. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.Незначительно проникает черезГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния наЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет наАД, показателиЭКГ, концентрацию глюкозы и холестерина в крови, не влияет на показателиЭЭГ. Быстро всасывается изЖКТ.Cmaxдействующего вещества в плазме крови достигается через 1–2 ч. Накапливается преимущественно в легких, печени, самая низкая концентрация — в головном мозге. Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит.После приема однократной дозы 50 мгT1/2действующего вещества из плазмы крови составляет 12 ч, а после повторных доз укорачивается до 5–8 ч, т.е. сехифенадин не кумулирует в организме. 50% дозы выводятся из организма через кишечник, более 20% — почками. Около 30% дозы выводятся в неизмененном виде, 40–50% — в виде метаболитов. Круглые плоскоцилиндрические с фаской и риской таблетки белого или почти белого цвета. Фармакологическое действиеПротивоаллергическое.