Информация носит образовательный характер. Не является медицинской консультацией. Всегда консультируйтесь с квалифицированным врачом.
OTC
Арикстра
(Arixtra)
INN: fondaparinux sodium
Данные обновлены: 2026-04-25
Доступен в:
🇨🇿🇬🇧🇫🇷🇷🇺🇸🇰🇹🇷
Форма
—
Дозировка
—
Путь введения
—
Хранение
Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Описание провереноКрылов Юрий Федорович(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)Опыт работы: более 35 лет
Otzyvy polzovatelei
Otzyvy otrazhaiut lichnyi opyt i ne iavliaiutsia meditsinskim sovetom.
О продукте
Производитель
Viatris Healthcare Limited
Код АТХ
B01AX05
Источник
EMA · EMEA/H/C/000403
Механизм действия.Фондапаринукс натрия является синтетическим и селективным ингибитором активированного фактора X (Ха). Антитромботическая активность фондапаринукса натрия является результатом селективного угнетения фактора Ха, опосредованного антитромбином III (AT III). Избирательно связываясь с AT III, фондапаринукс натрия потенцирует (примерно в 300 раз) исходную способность AT III нейтрализовать фактор Ха. Нейтрализация фактора Ха прерывает коагуляционный каскад и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор IIа) и не обладает действием на тромбоциты.Анти-Ха-активность.Фармакодинамика/фармакокинетика фондапаринукса натрия определяется его концентрациями в плазме, выраженными через анти-Ха-факторную активность. Для калибровочной оценки анти-Ха-активности может быть использован только фондапаринукс натрия, для этого не подходит международный стандарт гепарина или низкомолекулярные гепарины. Результатом такой калибровки является выражение концентрации фондапаринукса натрия в мг калибровочного фондапаринукса/литр.В дозе 2,5 мг фондапаринукс натрия не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), активированное время свертывания (АВС) или протромбиновое время (ПВ)/международное нормализованное отношение (МНО) в плазме крови, ни на время кровотечения или фибринолитическую активность. Однако были получены редкие спонтанные сообщения об удлиненииАЧТВпри употреблении фондапаринукса натрия в дозировке 2,5 мг.Фондапаринукс натрия не дает перекрестных реакций с сывороткой больных с гепарининдуцированной тромбоцитопенией II типа.
Всасывание.После подкожного введения фондапаринукс натрия полностью и быстро всасывается (абсолютная биодоступность 100%). При однократном подкожном введении 2,5 мг фондапаринукс натрия молодым здоровым добровольцам максимальная концентрация в плазме крови (средняя Сmaxсоставляет 0,34 мг/л) достигалась через 2 часа после введения дозы. Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной максимальной концентрации, достигались через 25 минут после введения.У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса натрия является линейной в диапазоне доз 2–8 мг подкожно. При однократном введении в сутки равновесная концентрация в плазме крови достигается через 3–4 дня при увеличении в 1,3 раза значений Сmахи площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC).Средние фармакокинетические параметры фондапаринукса натрия в состоянии равновесия у больных, перенесших субституционные операции на тазобедренном суставе и получавших препарат Арикстра подкожно в дозе 2,5 мг в сутки, были: Сmах— 0,39 мг/л,Tmax— 2,8 час и Cmin— 0,14 мг/л. У больных пожилого возраста, перенесших операции по поводу перелома тазобедренного сустава, равновесные концентрации фондапаринукса натрия были: Сmах— 0,50 мг/л, Cmin— 0,19 мг/л.У пациентов с симптомами тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии, получавших фондапаринукс натрия 5 мг (при массе тела менее 50 кг), 7,5 мг (при массе тела от 50 до 100 кг) и 10 мг (при массе тела более 100 кг) подкожно 1 раз в сутки, регистрировались сходные значения максимальных и минимальных равновесных концентраций в плазме при подборе доз в соответствии с массой тела во всех весовых категориях. Максимальные равновесные концентрации препарата в плазме крови варьировались от 1,20 до 1,26 мг/л. Средние минимальные равновесные концентрации в плазме у этих пациентов варьировались от 0,46 до 0,62 мг/л.Распределение.У здоровых добровольцев фондапаринукс натрия при внутривенном или подкожном введении, в основном распределяется в крови и только в незначительной степени в межклеточной жидкости, поскольку кажущийся объем распределения в состоянии равновесия и нестабильном состоянии составлял 7–11 л.In vitroфондапаринукс натрия в высокой степени (не менее 94%) и специфически связывается с AT III. Связывание фондапаринукса натрия с другими белками плазмы, в т.ч. с тромбоцитарным фактором IV, или эритроцитами незначительно.Метаболизм.In vivoметаболизм фондапаринукса натрия не был изучен, поскольку большая часть введенной дозы препарата выводится в неизменном виде с мочой у пациентов с нормальной функцией почек.Выведение.Фондапаринукс натрия выводится почками в неизменном виде. У здоровых лиц 64–77% одной дозы препарата, введенной подкожно или внутривенно, выводится с мочой в течение 72 часов. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 17 часов у молодых здоровых лиц, и около 21 часа — у пожилых здоровых лиц. У пациентов с нормальной функцией почек среднее значение клиренса фондапаринукса натрия составляет 7,82 мл/мин.Особые группы пациентовНарушение функции почек.Выведение фондапаринукса натрия происходит медленнее у пациентов с почечной недостаточностью, т.к. он в основном выводится почками в неизменном виде. У пациентов, получающих профилактическое лечение после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава, общий клиренс фондапаринукса натрия на 25% ниже, чем у пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50–80 мл/мин), на 40% ниже у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–50 мл/мин) и на 55% ниже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Соответствующие окончательныеT1/2составляют 29 часов при умеренной и 72 часа при тяжелой формах почечной недостаточности.Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса натрия и степенью тяжести почечной недостаточности наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен.Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений.В фармакокинетической модели использовались данные о пациентах с клиренсом креатинина менее 23,5 мл/мин, перенесших операции на нижних конечностях и получавших фондапаринукс натрия. В результате фармакокинетического моделирования было показано, что использование фондапаринукса натрия у пациентов с клиренсом креатинина от 20 до 30 мл/мин в дозировке 1,5 мг в сутки или 2,5 мг через день соответствует таковому у пациентов с легкой и средней степенью тяжести нарушения функции почек (клиренс креатинина 30–80 мл/мин), получающих 2,5 мг в сутки.Вследствие ограниченности имеющихся к настоящему времени данных, препарат Арикстра не должен применяться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.Нарушение функции печени.Считается, что концентрация свободного фондапаринукса натрия в плазме не меняется при легкой и средней степени нарушения функции печени, поэтому на основании фармакокинетики в корректировке дозы нет необходимости. После однократного подкожного введения фондапаринукса натрия пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести (функциональный класс В по классификации Чайлд-Пью), СmахиAUCснижались на 22–39% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Снижение концентрации фондапаринукса натрия в плазме объясняется уменьшением связывания с АТ III из-за сниженного уровня этого фермента в плазме у пациентов с нарушением функции печени, в результате чего увеличивается выведение фондапаринукса натрия почками. Фармакокинетика фондапаринукса натрия при тяжелой степени печеночной недостаточности не изучалась.Дети.Фармакокинетические параметры фондапаринукса были охарактеризованы в фармакокинетическом анализе на основании данных забора крови у 24 детей. Назначение один раз в день 0,1 мг/кг подкожно у детей основано на аналогичной экспозиции фондапаринукса, наблюдаемой у взрослых при введении рекомендуемых доз для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.Пожилой возраст.Выведение фондапаринукса натрия у пациентов в возрасте старше 75 лет замедляется. В исследовании при введении фондапаринукса натрия в дозе 2,5 мг с профилактической целью после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава, общий клиренс фондапаринукса натрия был приблизительно на 25% меньше у пациентов в возрасте старше 75 лет по сравнению с пациентами в возрасте моложе 65 лет. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса натрия и возрастом наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен.Пол.При коррекции дозы по массе тела не было обнаружено различий между полами.Раса.Запланированных исследований фармакокинетических различий не проводилось. Однако испытания, проводившиеся с участием здоровых лиц азиатского происхождения (Япония), не выявили различий в фармакокинетическом профиле по сравнению с таковым у здоровых лиц европеоидной расы. Аналогично, не наблюдали различий в клиренсе фондапаринукса натрия у пациентов европеоидной и негроидной расы, перенесших ортопедические операции.Масса тела.У пациентов с массой тела менее 50 кг общий клиренс фондапаринукса натрия снижен приблизительно на 30%.
Раствор для п/к и в/в введения:прозрачный или почти прозрачный, бесцветный.
Фармакологическое действиеАнтикоагулянтное.
⚠️ Предупреждения
Препарат Арикстра предназначен только для подкожного и внутривенного применения. Не применять внутримышечно!КровотечениеФондапаринукс следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском кровотечений по причине наследственных или приобретенных нарушений свертываемости крови (например, число тромбоцитов менее 50000/мм3), заболеваний желудочно-кишечного тракта с изъязвлениями в активной фазе, недавно перенесенного внутричерепного кровоизлияния или оперативного вмешательства на головном, спинном мозге или органах зрения, а также в особых группах пациентов, как описано ниже.Не следует применять одновременно с фондапаринуксом для профилактики венозных тромбоэмболических осложнений препараты, под действием которых повышается риск кровотечения.К таким препаратам относятся дезирудин, фибринолитические средства, антагонисты гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa тромбоцитов, гепарин, гепариноиды или низкомолекулярный гепарин. При необходимости можно проводить сопутствующую терапию антагонистом витамина К. Другие антиагрегантные лекарственные препараты (ацетилсалициловую кислоту, дипиридамол, сульфинпиразон, тиклопидин или клопидогрел) и нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с осторожностью. В случае крайней необходимости в сопутствующем применении таких препаратов требуется тщательное наблюдение за пациентом.ЧКВ и риск тромбообразования в проводниковых катетерахНе рекомендуется использование фондапаринукса натрия непосредственно перед проведением и во время проведения первичных ЧКВ у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST.Аналогичным образом, у пациентов с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без подъема сегмента ST в ситуациях, угрожающих жизни, вызывающих необходимость в экстренной реваскуляризации, не рекомендуется применять фондапаринукс перед ЧКВ и во время него. Это пациенты с рефрактерной или рецидивирующей стенокардией, связанной с динамическим отклонением сегмента ST, сердечной недостаточностью, угрожающими жизни аритмиями или гемодинамической нестабильностью.Монотерапия фондапаринуксом не рекомендуется у пациентов при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда без подъема сегмента ST и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST во время непервичного ЧКВ ввиду повышенного риска образования тромбов в проводниковых катетерах. Поэтому, согласно стандартной практике лечения, следует оценить возможность сочетанного назначения НФГ.Тромбоз поверхностных венСледует исключить сопутствующий тромбоз глубоких вен или тромбоз поверхностных вен, при котором пораженный участок локализован на протяжении не более 3 см от сафенофеморального соустья, так как применение препарата Арикстра в дозе 2,5 мг не изучалось при наличии вышеуказанных диагнозов.Эффективность и безопасность фондапаринукса в дозе 2,5 мг не изучалась у следующих групп пациентов: пациенты с тромбозом поверхностных вен после склеротерапии или осложнений в интравенозном русле, пациенты с тромбозом поверхностных вен в анамнезе в предыдущие 3 месяца, пациенты с тромбоэмболическими осложнениями в анамнезе в предыдущие 6 месяцев или пациенты, имеющие активную злокачественную опухоль.Спинномозговая/эпидуральная анестезияПри применении препарата Арикстра одновременно с проведением спинномозговой/эпидуральной анестезии или люмбальной пункции при проведении «больших» ортопедических операций нельзя исключить возможность появления эпидуральных или спинальных гематом, которые могут приводить к длительному или постоянному параличу. Риск этих редких явлений может повышаться при послеоперационном применении постоянных эпидуральных катетеров или одновременном введении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз.Пожилые пациентыПациенты пожилого возраста более подвержены риску развития кровотечения, чем остальная популяция. Поскольку функция почек обычно снижается с возрастом, у пациентов пожилого возраста выведение фондапаринукса может быть снижено, и, таким образом, экспозиция увеличена. Препарат Арикстра у пациентов пожилого возраста следует применять с осторожностью.Низкая масса телаПрофилактика венозных тромбоэмболических осложнений и лечение нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без или с подъемом сегмента ST. У пациентов с массой тела менее 50 кг имеется повышенный риск развития кровотечения. Скорость выведения фондапаринукса снижается при уменьшении массы тела. Препарат Арикстра следует применять с осторожностью у данной группы пациентов.Лечение тромбоза поверхностных вен. Нет достаточных клинических данных по применению фондапаринукса у пациентов с массой тела менее 50 кг, поэтому его применение у таких пациентов не рекомендуется.Нарушение функции почекФондапаринукс в основном выводится почками.Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений. У пациентов при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин повышается риск кровотечений и венозных тромбоэмболических осложнений, поэтому фондапаринукс следует применять с осторожностью. Нет достаточных клинических данных по применению фондапаринукса у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.Лечение нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без или с подъемом сегмента ST. Имеются ограниченные клинические данные по применению фондапаринукса у пациентов при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда без подъема сегмента ST и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST и клиренсом креатинина в диапазоне 20–30 мл/мин, поэтому, возможность применения у таких пациентов оценивается с точки зрения соотношения ожидаемой пользы к возможному риску.Лечение тромбоза поверхностных вен. Фондапаринукс не рекомендуется применять у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина в диапазоне 20–50 мл/мин доза должна быть снижена до 1,5 мг один раз в сутки. Эффективность и безопасность дозы 1,5 мг не изучались.Тяжелые нарушения функции печениПрофилактика венозных тромбоэмболических осложнений и лечение нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без или с подъемом сегмента ST. Коррекция дозы при применении у данной группы пациентов не требуется. Однако в связи с дефицитом факторов свертывающей системы крови у пациентов с тяжелыми формами поражения печени повышается риск развития кровотечения, поэтому применять препарат Арикстра у таких пациентов следует с осторожностью.Лечение тромбоза поверхностных вен.Нет достаточных данных о применении фондапаринукса у данной группы пациентов. Поэтому его применение у данной группы пациентов не рекомендуется.Гепарининдуцированная тромбоцитопенияПрепарат Арикстра следует применять с осторожностью у пациентов с гепарининдуцированной тромбоцитопенией в анамнезе. До настоящего времени не проводились специальные клинические исследования по изучению эффективности и безопасности препарата Арикстра у пациентов с гепарининдуцированной тромбоцитопенией II типа. Были получены редкие сообщения о развитии гепарининдуцированной тромбоцитопении у пациентов, получавших фондапаринукс. Фондапаринукс не связывается с 4-м тромбоцитарным фактором и не имеет перекрестных сывороточных реакции у пациентов с гепарининдуцированной тромбоцитопенией II типа. Достоверной связи между употреблением препарата и развитием гепарининдуцированной тромбоцитопении не установлено.Аллергия на латексОснование иглы готового градуированного шприца может содержать сухой натуральный латекс, который потенциально может вызвать аллергическую реакцию у лиц с гиперчувствительностью к латексу.Влияние на возможность управлять автомобилем и другими механизмами.Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать на станках не проводилось.
Передозировка: Симптомы:дозы препарата Арикстра, превышающие рекомендованные, могут привести к повышению риска кровотечения.Лечение:передозировка, осложненная кровотечением, требует отмены препарата Арикстра и поиска первичной причины. Необходимо принять решение о выборе метода для начала соответствующего лечения, которое может включать хирургический гемостаз, восполнение кровопотери, переливание свежезамороженной плазмы, плазмаферез.
