Дюрогезик®(Durogesic®)

Фентанил — синтетический анальгетик, взаимодействующий преимущественно с μ-опиоидными рецепторами.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Относится к списку II наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, утвержденному Постановлением Правительства РФ № 681 от 30.06.98. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу.Основными терапевтическими эффектами препарата являются обезболивающий и седативный. Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме у пациентов, не применявших ранее опиоидные анальгетики, составляет 0,3–1,5 нг/мл. Общее время действия препарата — 72 ч.Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный центр. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря, сфинктера Одди), снижает перистальтику кишечника, улучшает всасывание воды изЖКТ. Практически не оказывает влияния наАД, снижает почечный кровоток. В крови повышает содержание амилазы и липазы.Способствует наступлению сна. Вызывает эйфорию.Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгетическому действию имеет значительные индивидуальные различия. Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме крови у пациентов, не применявших ранее опиоидные анальгетики, составляет 0,3–1,5 нг/мл. Дюрогезик®обеспечивает постоянное системное высвобождение фентанила в течение 72 ч после аппликации. Фентанил высвобождается с относительно постоянной скоростью, которая определяется сополимерной мембраной и диффузией фентанила через кожу. После аппликации Дюрогезика®концентрация фентанила в плазме крови постепенно увеличивается в течение первых 12–24 ч и остается относительно постоянной в течение оставшегося периода времени. Уровень концентрации фентанила в плазме крови пропорционален размеру ТТС. После повторных аппликаций достигается равновесная концентрация в плазме крови, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера.Среднее значение содержания несвязанной с белками плазмы крови фракции фентанила в плазме составляет 13–21%.После удаления Дюрогезика®концентрация фентанила в плазме крови постепенно снижается, при этомT1/2составляет приблизительно 17 (13–22) ч. Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после 4 введения) объясняет медленное исчезновение препарата из плазмы крови. У пожилых, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинениюT1/2препарата. Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование), а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Около 75% фентанила выделяется с мочой, в основном в виде метаболитов, при этом менее 10% препарата выводится в неизмененном виде. Около 9% препарата выделяется с калом, преимущественно в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко. Полупрозрачный пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, герметично запаянный, содержащий прозрачный гель. Допускается наличие пузырьков воздуха и кристаллических частиц в геле.Надписи на наружной оболочке:25 мкг/ч — розового цвета;50 мкг/ч — светло-зеленого цвета;75 мкг/ч — голубого цвета;100 мкг/ч — серого цвета.Пластырь состоит из следующих функциональных слоев:наружная защитная оболочка из сополимера полиэфира и этиленвинилацетата;резервуар, содержащий фентанил (2,5 мг/10 см2) и этанол (0,1 мл/10 см2) в виде водного геля на основе гидроксиэтилцеллюлозы;высвобождающая мембрана из этиленвинилацетата, контролирующая скорость высвобождения фентанила;силиконовый адгезивный слой, покрытый удаляемой защитной пленкой из фторуглеродного диакриалата и полиэстера. Фармакологическое действиеАнальгезирующее (опиоидное).